IL Receptor/Related 抑制剂/激活剂/调节剂 Interleukin Receptor/Related

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M6189 Ossirene Ossirene(AS101)是一种有效的IL-1β抑制剂,能够显著抑制IL-1β的活性。Ossirene还是一种具有免疫调节功能的化合物,他可以促进Treg生成来调节自身免疫性T细胞,Ossirene还具有一定的抑制肿瘤转移的能力。
M6223 Tocilizumab Tocilizumab(托珠单抗)是一种靶向IL6的人源单克隆抗体,能阻断IL-6R,并有助于在缺血性骨坏死小鼠模型中保护软骨和增加骨体积。适用于人源化、免疫缺陷型及非免疫缺陷型小鼠,同时可用于强直性脊柱炎和COVID-19的相关研究。
M10139 Anakinra Anakinra(Raleukin)是一种重组的白细胞介素-1受体(IL-1R)的拮抗剂,用于阻断促炎作用,可用于骨关节炎(OA)的相关研究。
M1622 Secukinumab Secukinumab (AIN457) 是一种首创的 (first-in-class) ,针对白细胞介素 (IL-17A) 的高亲和力人源性单克隆抗体,可用于斑块状银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎的相关研究。
M10159 Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide(山奈酚葡萄糖醛酸苷,山奈酚-3-O-Β-D-葡萄糖醛酸苷)是一种存在于Fragaria nubicola中的天然产物,具有抗炎活性,能显著抑制多种促炎介质(如IL-1β、NO、PGE2和LTB4等)的产生,并可上调抗炎细胞因子IL-10的分泌。此外,Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide还是单胺氧化酶B (MAO-B)抑制剂,其IC50为22.63±1.78 μM。
M9868 GIBH-130 GIBH-130是一种有效的神经炎症抑制剂,它抑制活化的小胶质细胞IL-1β分泌,IC50值为3.4 nM。
M9418 Apilimod mesylate Apilimod mesylate(STA 5326 mesylate,Apilimod甲磺酸盐)是Apilimod的甲磺酸盐形式,也是一种具有口服活性的IL-12/IL-23抑制剂,抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12的IC50值为10 nM。可用于难治性葡萄膜炎的相关研究。
M9247 YM-90709 YM-90709是一种白细胞介素-5受体(IL-5R)的拮抗剂,能抑制IL-5与其在外周人嗜酸性粒细胞上的受体结合,IC50值为1.0 μM。可用于哮喘和特应性皮炎在内的过敏性炎症的相关研究。
M8591 LMT-28 LMT-28 是一种具有口服活性的 IL-6 抑制剂,通过直接与 gp130(IL-6受体β亚基)结合而发挥作用。
M7273 SC 144 hydrochloride SC 144 hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。
M6852 JTE 607 dihydrochloride JTE 607 dihydrochloride(盐酸甲氧番荔枝碱)是一种细胞因子释放抑制剂,对 LPS 刺激的人 PBMC 的肿瘤坏死因子 TNF-α、白介素 IL-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10均有抑制作用,IC50 值分别为 11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM 和 9.1 nM。
M6382 Smurf1-IN-A01 Smurf1-IN-A01 是一种高亲和力的Smurf1抑制剂,增强了BMP信号。
M5444 Balsalazide Balsalazide (巴柳氮) 是抗炎化合物,可作用于炎症性肠病。
M4689 Pectolinarin Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
M4636 Desacetyl-asperulosidic-acid Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia) 果实的主要植物化学成分。
M4528 Rosarin Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的一种肉桂醇糖苷。Rosarin 具有抗炎和神经保护作用。Rosarin 抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS,IL-1β 和 TNF-α 的表达。
M4085 Ginsenoside-F3 Ginsenoside F3 是从 Panax ginseng 叶片中提取的皂苷,通过调节1 型 (IL-2, IFN-γ) 和 2 型细胞因子(IL-4 and IL-10) 的产生和表达,发挥免疫增强活性。
M3814 Sarilumab Sarilumab 是一种人重组IgG1抗体,可与两种形式的白介素6受体(IL-6R)结合,从而抑制IL-6介导的信号传导,可用于活动性类风湿关节炎的相关研究。
M3537 Suplatast Tosylate Suplatast Tosylate(甲磺司特)是一种白介素受体IL-4R和IL-5R的抑制剂,可用于过敏,哮喘和皮肤炎症的相关研究。
M3001 SC144 SC144 是一种首创的(first-in-class)具有口服活性的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。
M2629 Diacerein Diacerin(双醋瑞因)是Interleukin-1B(IL-1B)产生的促炎性细胞因子抑制剂,可作用于酰基乙醇胺酸酰胺酶(NAAA-N),IC50为0.7μM。
M2594 Montelukast sodium Montelukast Sodium(孟鲁司特钠)是一种具有口服活性的,选择性的白三烯受体拮抗剂(LTRA),能抑制半胱氨酰白三烯1 (CysLT1)受体。可用于哮喘的相关研究。
M2559 VGX-1027 VGX-1027 是一种口服有效的 免疫调节剂。
M1622 Secukinumab Secukinumab (AIN457) 是一种首创的 (first-in-class) ,针对白细胞介素 (IL-17A) 的高亲和力人源性单克隆抗体,可用于斑块状银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎的相关研究。








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