Dipeptidyl Peptidase 抑制剂/激活剂 Dipeptidyl Peptidases (DPP)

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M4936 Omarigliptin Omarigliptin(MK-3102)是一种强效、选择性和长效的DPP-4抑制剂,IC50为1.6 nM。
M1967 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的,有口服活性的DPP-4抑制剂,IC50为19 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M5965 Sitagliptin Sitagliptin (西格列汀; MK 0431) 是一种具有口服活性的DPP4抑制剂,在 Caco-2 细胞中IC50为19 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M3119 Vildagliptin Vildagliptin 是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)的抑制剂,主要用于研究2型糖尿病。在动物实验中,Vildagliptin可通过抑制DPP-4酶的活性,延长GLP-1和GIP的作用时间,从而增加胰岛素分泌并抑制胰高血糖素的分泌。
M2341 Trelagliptin Trelagliptin 是高度选择性的长效的 DPP-4 抑制剂。
M8882 Trelagliptin succinate Trelagliptin (SYR-472)succinate 曲格列汀琥珀酸盐是一种长效的DPP-4抑制剂。
M2814 Linagliptin Linagliptin是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
M2374 Alogliptin Alogliptin(阿格列汀; SYR-322)是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
M1333 Talabostat mesylate Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。
M56613 K579  K579 是一种有效且具有口服活性的 二肽基肽酶 IV 抑制剂。K579 抑制血糖升高。
M56612 Retagliptin Retagliptin (SP2086) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
M56611 Cofrogliptin Cofrogliptin (HSK7653),一种四氢吡喃衍生物,是一种有效的口服 DPP-4 抑制剂,具有长效降糖作用。Cofrogliptin 在2型糖尿病 (T2DM) 应用中具有很大的潜力。
M56610 Retagliptin phosphate Retagliptin phosphate (SP2086 phosphate) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
M55310 BI 1291583 BI 1291583是一种新型的组织蛋白酶C (cathepsin C; CatC; DPP1) 选择性抑制剂。BI 1291583以共价、可逆的方式结合人DPP-1并高效抑制DPP-1活性。
M54316 HAEGT HAEGT 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的多肽 N-端的 1-5 残基片段,序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。
M52646 Diprotin B Diprotin B 是二肽氨基肽酶 IV (DPP IV) 的抑制剂。
M44787 Azaleatin Azaleatin 是一种从 Rhododendron 种中分离得到的 O-甲基化黄酮醇。
M42330 Sitagliptin fenilalanil hydrochloride Sitagliptin fenilalanil hydrochloride 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。
M42329 Lys-Ala-pNA Lys-Ala-pNA 是二肽基肽酶 (DPP) II 的水解底物,Km 为 0.42 mM。
M42328 γ-Glu-Tyr γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50=6.77 mM),是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
M39063 16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。
M30759 Gosogliptin Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。
M30681 1G244  1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
M30521 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
M29686 P32/98 hemifumarate P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 hemifumarate 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
M28540 Talabostat Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
M28341 Fotagliptin benzoate  Fotagliptin benzoate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制剂 (IC50=2.27 nM)。Fotagliptin benzoate 在大鼠和狗中具有安全性。Fotagliptin benzoate 可用于 2 型糖尿病的研究。








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