M2711
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Folinic acid calcium salt |
Folinic acid 是一种叶酸拮抗剂(Antifolate)的抑制剂,可以结合二氢叶酸还原酶和阻断叶酸转化为四氢叶酸。 |
M49951
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Methotrexate hydrate |
Methotrexate hydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。此外,Methotrexate hydrate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,可用于类风湿关节炎,银屑病和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)的相关研究。 |
M27736
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Lometrexol |
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
M24691
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Mirvetuximab |
Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。 |
M13588
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Methotrexate disodium |
Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
M13587
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Folinic acid |
Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。 |
M9787
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Aminopterin |
Aminopterin是一种叶酸衍生物,也是一种二氢叶酸还原酶的抑制剂。 |
M7108
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Pemetrexed |
Pemetrexed(LY231514)是一种叶酸拮抗剂(antifolate),可用于非鳞状非小细胞肺癌的相关研究。 |
M6109
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Calcium N5-methyltetrahydrofolate |
Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐,可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。 |
M6108
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Levomefolate calcium |
Levomefolate是叶酸的人造形式,抗叶酸的作用。 |
M5866
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Pemetrexed Disodium Hydrate |
Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂(Antifolate)和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。 |
M5662
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Folinic acid calcium salt pentahydrate |
Folinic Acid calcium salt pentahydrate (亚叶酸钙盐五水合物)是还原的叶酸,可与其它化疗药结合使用。 |
M3303
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Pralatrexate |
Pralatrexate 是一种抗叶酸(Antifolate)物,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。 |
M3262
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Methotrexate metabolite |
Methotrexate metabolite是一种二氢叶酸还原酶强效抑制剂,IC50为1 nM。 |
M3254
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Pyrimethamine |
Pyrimethamine是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,IC50为15.4 nM。 |
M3090
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Trimethoprim |
Trimethoprim 是一种具有口服活性的抗菌剂(Antibiotic),可以通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶(DHFR)来发挥抗菌作用。Trimethoprim对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌具有抑制活性,可用于尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim可诱导大肠杆菌细胞中的蛋白质聚集和热休克蛋白(HSPs)的表达。 |
M3040
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Sulfamethazine |
Sulfamethazine(磺胺二甲基嘧啶)通过抑制二氢叶酸合成酶活性来阻断二氢叶酸合成。此外, sulfamethazine是一种对氨基苯甲酸(PABA)的结构类似物和竞争性拮抗剂,可以抑制正常的细菌利用PABA来合成叶酸,以及抑制DNA的合成与修复。 |
M2228
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Methotrexate |
Methotrexate (Amethopterin,甲氨蝶呤)是一种抗代谢剂和抗叶酸剂,具有抗肿瘤和免疫抑制剂活性。Methotrexate 通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),阻止二氢叶酸转化为四氢叶酸,从而抑制细胞内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。这导致DNA和RNA合成受阻,最终抑制细胞增殖。其抗炎作用则通过减少炎症细胞的增殖和活性来实现。Methotrexate 可用于内风湿性关节炎、以及多种肿瘤的研究。 |
M2034
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Pemetrexed disodium |
Pemetrexed disodium(培美曲塞二钠)是一种新型的,多靶点的抗叶酸(antifolate)化合物,可抑制包括胸苷酸合酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)在内的多种叶酸依赖性酶活性,其Ki值分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。此外,Pemetrexed disodium也是对氧磷酶1(PON1)的抑制剂,IC50值为9.63 μM。 |
M58379
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Pelitrexol |
Pelitrexol (AG 2037) 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。 |