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M41455 USP1-IN-5 USP1-IN-5 Deubiquitinase
USP1-IN-5 是一种 USP1 抑制剂 (IC50<50 nM)。
M10751 USP7-IN-8 USP7-IN-8 Deubiquitinase
USP7-IN-8是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
M20734 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI Phosphatase
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.
M24993 Cinrebafusp alfa Cinrebafusp alfa EGFR/HER2
PRS 343
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd=0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd=5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
M29485 Tuspetinib Tuspetinib FLT3
HM43239
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M41452 USP1-IN-4 USP1-IN-4 Deubiquitinase
USP1-IN-4 是一种 USP1 抑制剂,其 IC50 为 2.44 nM。
M41456 USP1-IN-6 USP1-IN-6 Deubiquitinase
USP1-IN-6 是一种 USP1 抑制剂 (IC50<50 nM)。








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