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M41571 Tankyrase-IN-5 Tankyrase-IN-5 PARP
Tankyrase-IN-5 是 MSC2504877 的类似物,是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
M1796 XAV939 XAV939 Wnt/beta-catenin
NVP-XAV939; XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
M21589 OM-153 OM-153 PARP
OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
M28495 MSC2504877 MSC2504877 PARP
M2912
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。








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