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M49629 TYK2-IN-12 TYK2-IN-12 JAK
TYK2-IN-12 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂,Ki 为 0.51 nM。
M28662 Tyk2-IN-7  Tyk2-IN-7  JAK
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
M4138 Deucravacitinib (BMS-986165) 氘可来昔替尼;杜克拉瓦替尼 JAK
BMS986165
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种首创的(first-in-class),选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,能选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,其IC50值为1.0 nM,Ki值为0.02 nM。此外,Deucravacitinib 还能通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。








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