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M42113 STAT6-IN-2 STAT6-IN-2 STAT
STAT6-IN-2 是一种 STAT6 抑制剂。
M2123 Rocilinostat Rocilinostat HDAC
ACY-1215; Ricolinostat
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2147 Ilomastat 伊洛马司他 MMP
GM6001; Galardin
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
M3922 Gracillin 纤细薯蓣皂苷 STAT
NSC-698787
Gracillin(纤细薯蓣皂苷)是一种糖苷,可以抑制STAT3磷酸化和IL6诱导的P-STAT3核转位。在胃癌BGC-823细胞中,Gracillin可诱导TIPE2的表达并抑制细胞增殖。
M10532 Tazemetostat hydrobromide 他泽司他氢溴酸盐;塔泽托斯氢溴酸盐 Histone Methyltransferase
EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,口服活性的 EZH2 抑制剂,抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki值为2.5±0.5 nM。
M10968 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 STAT
STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
M14473 Prinomastat 普啉司他 MMP
AG3340; KB-R9896
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
M17579 Brevilin A Brevilin A Sesquiterpenoids
Brevilin A 是一种STAT3/JAK抑制剂,通过抑制 JAKs 酪氨酸激酶结构域 JH1,阻断 STAT3 的信号传导,降低磷酸化 STAT3 的水平,IC50值为10.6 μM。Brevilin A在多种肿瘤细胞系(HCT-116、HeLa、CT26等)中表现出抗增殖活性,可诱导细胞凋亡和自噬。
M20389 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M25396 Recombinant Human Oncostatin M (OSM) (E. coli, 209aa) 重组人Oncostatin M (E. coli, 209aa) Cytokines and Growth Factors
OSM
Oncostatin M(OSM,抑瘤素M)作为白介素6家族细胞因子的成员,在炎症、自身免疫和癌症中起着重要作用。OSM最初被引入为抗癌剂。但在某些情况下,它会促进癌症发展,OSM可能在增强癌细胞的生长,侵袭,存活等方面起到重要作用。此外,OSM还可能与难治性炎症性肠病(IBD)有关。Oncostatin M全长209个氨基酸。
M30035 Spliceostatin A  Spliceostatin A  Others
Spliceostatin A,是 FR901464 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
M49689 STAT6-IN-1 STAT6-IN-1 STAT
STAT6-IN-1 是一种 STAT6 抑制剂,对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。
M55705 Thailanstatin A Thailanstatin A Others
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing) 抑制剂 (IC50=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。








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