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M2997 SANT-1 SANT-1 Smo
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
M12355 ChemBridge-5786262 ChemBridge化合物-5786262 Screening Compounds and Building Blocks
4-benzyl-N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-1-piperazinamine (5786262)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5786262,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M2535 Closantel Sodium 氯氰碘柳胺钠 Anti-infection
Closantel Sodium是一种有效的广谱的抗寄生虫化合物,也是人类Taspase1的变构抑制剂。Closantel sodium 也是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。
M4247 Schizandrol-B 五味子酯乙 PCSK9
Gomisin-B; Schizantherin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B
Schisantherin B (Gomisin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B) 是一种五味子中的木脂素,能通过激活PXR和YAP通路促进小鼠肝脏增大,并能抑制PCSK9蛋白表达,其IC50值为1.10 μM。
M7640 Bisantrene 比生群 Others
CL216942
Bisantrene is an antineoplastic agent, MDR1 substrate, DNA intercalator, and topoisomerase II poison.
M10714 Pitolisant 替洛利生 Histamine Receptor
Tiprolisant
Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
M13996 Pitolisant hydrochloride Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor
Ciproxidine; BF 2649
Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
M20795 Oxolamine Citrate Oxolamine Citrate Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
SKF-9976 citrate, AF-438 citrate
Oxolamine (SKF-9976, AF-438) citrate, a cough suppressant, is an inhibitor of CYP2B1/2. Oxolamine citrate also exhibits anti-inflammatory effect.
M27613 Irdabisant hydrochloride Irdabisant hydrochloride Histamine Receptor
CEP-26401 hydrochloride
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。
M27614 Irdabisant Irdabisant Histamine Receptor
CEP-26401
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
M28322 Samelisant Samelisant Histamine Receptor
SUVN-G3031
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
M28323 Samelisant free base Samelisant free base Histamine Receptor
SUVN-G3031 free base
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
M29275 Cipralisant Cipralisant Histamine Receptor
GT-2331
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于histamine H3 receptor,其 pKi为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
M29397 Cipralisant maleate Cipralisant maleate Histamine Receptor
GT-2331 maleate
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于 histamine H3 receptor,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
M38982 O-Acetylschisantherin L O-Acetylschisantherin L NO Synthase
O-Acetylschisantherin L (Acetylschisantherin L) 是一种天然木酚素,对 BV-2 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有抑制作用,IC50 为 23.1 μM。
M40073 Santamarine Santamarine Others
Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。
M44925 Manassantin B 三白脂素 B Others
Manassantin B 是一种能从三白草根的乙酸乙酯提取物中分离出来的木脂素。Manassantin B对 HT-29 具有细胞毒性,IC50 值为 12 μM。









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