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M42436 PHD2-IN-1 PHD2-IN-1 HIF
PHD2-IN-1 是一种强效的、具有口服活性的 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22.53 nM,可用于贫血病研究。
M20749 TP0463518 TP0463518 HIF
TP0463518 is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) inhibitor with Ki of 5.3 nM for human PHD2. TP0463518 inhibits human PHD1, human PHD3 and monkey PHD2 with IC50 of 18 nM, 63 nM and 22 nM, respectively.
M25394 BPTF-IN-1 BPTF-IN-1 Epigenetic Reader Domain
compound AU1
BPTF-IN-1 (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂,Kd 为 2.8 μM。BPTF-IN-1 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。
M11006 IOX4 IOX4 HIF
IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
M27620 AKB-6899  AKB-6899  HIF
AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂,是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1,并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。








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