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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
| M41698 | NSD-IN-2 | NSD-IN-2 | Histone Methyltransferase |
| NSD-IN-2 是一种有效且不可逆的 NSD1 抑制剂。 | |||
| M29829 | NSD2-IN-1 | NSD2-IN-1 | Apoptosis |
| NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂， IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。 | |||
| M41696 | NSD2-IN-4 | NSD2-IN-4 | Histone Methyltransferase |
| NSD2-IN-4 是一种有效的选择性 NSD2-SET 抑制剂。 | |||
| M10796 | BI-9321 | BI-9321 | Histone Methyltransferase |
| BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。 | |||
M10797
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BI-9321 trihydrochloride | BI-9321 trihydrochloride | Others |
| BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。 | |||
| M21589 | OM-153 | OM-153 | PARP |
| OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。 | |||
| M25458 | UNC8153 | UNC8153 | Others |
| UNC-8153 | |||
| UNC8153是一种新型的NSD2靶向降解剂，能有效并有选择地降低NSD2蛋白和H3K36me2染色质标记的细胞水平。 | |||
| M27953 | MR837 | MR837 | Histone Methyltransferase |
| MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。 | |||
