UNC8153是一种新型的NSD2靶向降解剂，能有效并有选择地降低NSD2蛋白和H3K36me2染色质标记的细胞水平。
别名：UNC-8153
UNC8153是一种新型的NSD2靶向降解剂，能有效并有选择地降低NSD2蛋白和H3K36me2染色质标记的细胞水平。UNC8153含有一个简单的弹头，通过一种新的机制赋予NSD2的蛋白酶体依赖性降解。重要的是，UNC8153通过降解NSD2介导的H3K36me2的减少导致了多发性骨髓瘤细胞病理表型的下调，包括对含有激活点突变的MM1.S细胞的轻度抗增殖作用，以及对携带t(4;14)易位的KMS11细胞的抗粘附作用，该易位使NSD2表达上升。
| 分子量 | 583.68 |
| 分子式 | C33H37N5O5 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7133 mL | 8.5663 mL | 17.1327 mL |
| 5 mM | 0.3427 mL | 1.7133 mL | 3.4265 mL |
| 10 mM | 0.1713 mL | 0.8566 mL | 1.7133 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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