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M49602 JAK-IN-20 JAK-IN-20 JAK
JAK-IN-20 是一种有效的,广泛的,具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。
M6297 Upadacitinib 乌帕替尼 JAK
ABT-494
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
M28457 Ivarmacitinib 艾玛昔替尼 JAK
SHR0302
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎活性。可用于斑秃的相关研究。
M3535 Gandotinib 甘多替尼 JAK
LY2784544
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
M4870 Cerdulatinib 赛度替尼 JAK
PRT062070, PRT2070
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
M11186 NVP-BSK805 NVP-BSK805 JAK
BSK805
NVP-BSK805 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
M28058 MS-1020  MS-1020  JAK
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
M30500 RO8191 RO8191 Interferon-α/β/γ
CDM-3008; RO4948191
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
M49551 JAK-IN-5 hydrochloride JAK-IN-5 hydrochloride JAK
JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK 的抑制剂。
M49555 JAK-IN-11 JAK-IN-11 JAK
JAK-IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂。
M49565 Ilunocitinib Ilunocitinib JAK
Ilunocitinib 是JAK 的抑制剂。
M49566 Itacnosertib Itacnosertib JAK
Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2,ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂。
M49577 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8 JAK
JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)。
M49594 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 JAK
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂,IC50<0.01 μM。
M49610 JAK-IN-5 JAK-IN-5 JAK
JAK-IN-5 是 JAK 的抑制剂。








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