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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M49709 | ERK5-IN-4 | ERK5-IN-4 | ERK |
ERK5-IN-4 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5) 的选择性抑制剂。 | |||
M54609
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Capmatinib dihydrochloride hydrate | 马替尼盐酸盐水合物 | c-Met |
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate | |||
Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM),可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外,Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡,并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 | |||
M4819
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XMD17-109 | XMD17-109 | ERK |
ERK5-IN-1 | |||
XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。 | |||
M6160
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Bohemine | Bohemine | CDK |
Bohemine 是一种选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine也是种嘌呤类似物,具有广泛的抗癌活性。 | |||
M49696 | ADTL-EI1712 | ADTL-EI1712 | ERK |
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。 |