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M9688 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 ERK
ERK5-IN-2是一种选择性的,有口服活性的ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D的IC50值分别为0.82 μM和3 μM。
M2076 SP600125 SP600125 JNK
JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone
SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。此外,SP600125与 Forskolin,Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。
M14155 Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib hydrochloride ERK
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
M20811 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) ERK
XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
M45287 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 Casein Kinase
CK2/ERK8-IN-1是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。此外,CK2/ERK8-IN-1 还能与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。同时还具有促凋亡 (pro-apoptotic) 活性。









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