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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M43815 | EP262 | EP262 | GPR/FFAR |
| EP262是一种具有口服活性的有效的、高选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体（MRGPRX2） 小分子拮抗剂，可用于肥大细胞介导的疾病（如慢性荨麻疹和特应性皮炎）的相关研究。EP262 有效抑制MRGPRX2介导的肥大细胞脱颗粒，包括组胺、类胰蛋白酶和炎性细胞因子的释放。 | |||
| M28326 | Ro 6842262 | Ro 6842262 | LPL Receptor |
| LPA1 receptor antagonist 1 | |||
| Ro 6842262 (LPA1 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性的，高度选择性的 溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的拮抗剂，其 IC50 值为 25 nM。Ro 6842262 在体外减弱NHLF人肺成纤维细胞的增殖和收缩。Ro 6842262还降低小鼠 LPA 攻击模型中的血浆组胺水平。 | |||
M3486
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NPS-2143 | NPS-2143 | Calcium-sensing Receptor |
| SB262470 | |||
| NPS-2143 (SB-262470A) 是一种钙敏感受体（CaSR）的拮抗剂，NPS-2143可通过抑制CaSR来下调PI3K / Akt信号通路，并对肿瘤细胞的生长起到抑制作用。此外，NPS-2143还具有下调 p-ERK1/2、Bcl-2 、整合素 β1 以及激活 Caspase 3/7 的功能。 | |||
| M29057 | A-192621 | A-192621 | Endothelin Receptor |
| A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。 | |||
| M29317 | UT-34 | UT-34 | Androgen Receptor |
| UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。 | |||
| M30754 | PT-262 | PT-262 | ROCK |
| PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。 | |||
M30769
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AC-262536 | AC-262536 | Androgen Receptor |
| AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM)，具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性，亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。 | |||
