DYRK - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M6478	AZ Dyrk1B 33	AZ Dyrk1B 33	Others
M6478	AZ Dyrk1B 33是一种有效和选择性的Dyrk1B激酶抑制剂。
M7390	TC-S 7004	TC-S 7004	Others
	Dyrk1B/A-IN-1
	TC-S 7004 is a potent and selective DYRK1A/B inhibitor.
M28808	Dyrk1A-IN-5	Dyrk1A-IN-5	DYRK
M28808	Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
M43337	DYRKtide	DYRKtide	Others
M43337	DYRKtide 是一种有生物活性的肽。
M57196	Dyrk1A-IN-4	Dyrk1A-IN-4	DYRK
M57196	Dyrk1A-IN-4 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。
M58573	DYRK1-IN-1	DYRK1-IN-1	DYRK
M58573	DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 抑制 tau 磷酸化，IC50 值为 0.59 μM。DYRK1-IN-1 表现出良好的渗透性和细胞活性。
M2765	ID-8	ID-8	DYRK
M2765	ID-8 是一种 DYRK 抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
M2858	ML167	ML167	CDK
	CID 44968231
	ML167 是一种高度选择性 Cdc2-like kinase 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM, 其选择性高于相近的激酶 Clk1-3 和 Dyrk1A/1B 10倍。
M4741	Harmine-hydrochloride	哈尔碱盐酸盐	DYRK
M4741	Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
M5218	AZ191	AZ191	Others
M5218	AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂，IC50值17nM。
M6787	Harmine	肉叶云香碱	DYRK
	Telepathine
	Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。
M6829	INDY	INDY	Others
M6829	INDY is a dYRK1A/B inhibitor.
M8272	BIP-135	BIP-135	GSK-3
	BIP135
	BIP-135是一种有效的糖原合成酶激酶3 (GSK3)抑制剂，被发现对GSK-3β (21 nM)相对于GSK-3α有选择性，对PKCβ (β1: 980 nM;β2: 219 nM)， DYRK1B (590 nM)， PI3Kα (870 nM)。
M8642	FINDY	FINDY	Others
M8642	FINDY是一种具有细胞渗透性的硫氧噻唑烷酮衍生物，它专门针对新合成的细胞DYRK1A，而不是DYRK1B或DYRK2，通过抑制DYKR1A分子内Ser97自磷酸化实现蛋白酶体降解，这是新翻译的DYR折叠/成熟的必要事件
M14888	EHT 1610	EHT 1610	Others
M14888	EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.36，0.59 nM。
M14889	GNF4877	GNF4877	DYRK
M14889	GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
M21230	GNF2133	GNF2133	DYRK
M21230	GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
M27658	GSK-626616	GSK-626616	DYRK
M27658	GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂，IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如，DYRK1A和DYRK2)，GSK-626616 可用于贫血研究。
M27803	Leucettine L41	Leucettine L41	CDK
M27803	Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
M29094	HTH-01-091	HTH-01-091	MELK
M29094	HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
M30106	NU6102	NU6102	CDK
M30106	NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
M39844	Aristolactam A IIIa	Aristolactam A IIIa	DYRK
M39844	Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。
M41418	Leucettinib-92	Leucettinib-92	CDK
M41418	Leucettinib-92 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
M41423	CLK1-IN-3	CLK1-IN-3	CDK
M41423	CLK1-IN-3 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。
M45287	CK2/ERK8-IN-1	CK2/ERK8-IN-1	Casein Kinase
M45287	CK2/ERK8-IN-1是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。此外，CK2/ERK8-IN-1 还能与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。同时还具有促凋亡 (pro-apoptotic) 活性。
M45292	TBCA	TBCA	Casein Kinase
M45292	TBCA是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。此外，TBCA 还对 CK1、DYRK1A 和其它 27 个激酶表现出选择性。
M45316	ON 108600	ON 108600	Casein Kinase
M45316	ON 108600是一种 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、和 0.005 μM。具有抗肿瘤活性。
M49751	ARN25068	ARN25068	GSK-3
M49751	ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
M49769	ZDWX-25	ZDWX-25	GSK-3
M49769	ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂，对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。
M50425	Woodtide	Woodtide	DYRK
M50425	Woodtide 是 DYRK (DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。
M55227	T025	T025	CDK
	T-025
	T025 是一种口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 值分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。
M55931	ML 315 hydrochloride	ML 315 hydrochloride	CDK
M55931	ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂，IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。

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