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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M13941 | CXCR2-IN-2 | CXCR2-IN-2 | CXCR |
| CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。 | |||
M13940
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CXCR2-IN-1 | CXCR2-IN-1 | CXCR |
| CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。 | |||
| M2041
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WZ 811 | WZ 811 | CXCR |
| WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。 | |||
| M2381
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AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | CXCR |
| GENZ-644494 hexahydrobromide | |||
| AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM. | |||
| M13942 | IT1t dihydrochloride | IT1t dihydrochloride | CXCR |
| IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。 | |||
| M13943 | NBI-74330 | NBI-74330 | CXCR |
| NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合，Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。 | |||
| M28022 | SX-517 | SX-517 | CXCR |
| SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。 | |||
| M28291 | TIQ-15 | TIQ-15 | CXCR |
| TIQ-15 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 Ca2+ 通量的 IC50 值为 6 nM。TIQ-15 抑制 CYP450 2D6，IC50 值为 0.32 μM。 | |||
| M53208 | CXCR4 antagonist 4 | CXCR4 antagonist 4 | CXCR |
| CXCR4 antagonist 4 是一种有效，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM)，可降低 CYP 2D6 的活性，提高 PAMPA 的通透性，有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).。 | |||
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