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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2541
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CRT0044876 | CRT0044876 | DNA/RNA Synthesis |
NSC 69877 | |||
CRT0044876 是一种高度选择性脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶1(APE1)抑制剂,可以抑制DNA碱基切除修复,其IC50 约为3μM。 | |||
M6635
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CRT0066101 dihydrochloride | CRT0066101 dihydrochloride | PKD |
CRT0066101 dihydrochloride是一种有效的,具有口服活性的蛋白激酶 D(PKD)抑制剂,可抑制所有 PKD 同工酶,作用于PKD1、PKD3 和 PKD2 的 IC50 值分别为 1 nM、2 nM和 2.5 nM。 | |||
M6813
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iCRT 14 | iCRT 14 | Wnt/beta-catenin |
iCRT 14 是一种新型的 β-catenin 的抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,iCRT 14 可以直接影响 β-catenin 和 TCF4 之间的相互作用,同时也能干扰 TCF 与 DNA 的结合。在哺乳动物 Wnt 信号响应的 STF16 荧光素酶报告基因实验中,其 IC50 值为 40.3 nM。 iCRT 14 可引起BT-549、HCT116、HT29等肿瘤细胞的增殖抑制或细胞周期阻滞。 | |||
M8259
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iCRT3 | iCRT3 | Wnt/beta-catenin |
iCRT3是一种Wnt/β-catenin信号通路的拮抗剂,在Wnt 响应 STF16-luc 报告实验中IC50为8.2 nM。 | |||
M10809 | CRT0273750 | CRT0273750 | PDE |
CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物,并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。 | |||
M28439 | CRT0066854 | CRT0066854 | PKC |
CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 | |||
M28786 | CRT0105950 | CRT0105950 | LIM Kinase |
CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。 | |||
M28787 | CRT 0105446 | CRT 0105446 | LIM Kinase |
CRT 0105446 (compound 22d) 是LIMK1 的抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。 | |||
M28962 | iCRT-5 | iCRT-5 | Wnt/beta-catenin |
iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。 | |||
M29437 | CRT0066854 hydrochloride | CRT0066854 hydrochloride | PKC |
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 | |||
M30604 | CRTh2 antagonist 2 | CRTh2 antagonist 2 | Prostaglandin Receptor |
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。 | |||
M43021 | CRT0063465 | CRT0063465 | Others |
CRT0063465 是人类 PGK1 和Stress Sensor DJ1 的配体,Kd 值为 24 μM (PGK1)。 | |||
M43918
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Recombinant Human Calreticulin Protein (HEK293, C-His) | 重组人Calreticulin 蛋白 (HEK293, C-His) | Cytokines and Growth Factors |
CRT Protein; CALR | |||
Calreticulin 钙网蛋白是内质网腔内主要的 Ca(2+) 结合(储存)蛋白。钙网蛋白与 Ca2+ 离子(信号转导的第二信使)结合,使其失去活性。 | |||
M50438 | CRT | CRT | Others |
CRT 是一种铁肽模拟物,可以与载脂铁转铁蛋白 (apo-Tf) 结合。 | |||
M2418
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AZD1981 | AZD1981 | GPR/FFAR |
AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。 | |||
M6436 | AMG 853 | AMG 853 | Others |
amg853是一种有效的双CRTH2和前列腺素D2 (PGD2)受体拮抗剂(血浆中IC50值分别为8和35 nM)。抑制pgd2诱导的人全血CRTH2对CD16-粒细胞的下调调节以及pgd2诱导的血小板cAMP反应。抑制pgd2诱导的气道收缩。也抑制BRD4 (Kd = 170 nM)。口服生物利用率。 | |||
M14046 | Timapiprant sodium | 替马潘特 | Prostaglandin Receptor |
OC000459 sodium | |||
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。 | |||
M20536 | Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) | Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) | Immunology/Inflammation |
Setipiprant(ACT-129968, KYTH-105) is a selective, orally available antagonist of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) that that has been shown to have greater specificity for DP2 (CRTH2) than for DP1. | |||
M20981 | BI-671800 | BI-671800 | Prostaglandin Receptor |
AP-761, Cmpd A | |||
BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is a highly specific and potent antagonist of chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) with IC50 of 4.5 nM and 3.7 nM for PGD2 binding to human CRTH2 and murine CRTH2, respectively. BI-671800 is associated with a small improvement in FEV1 in symptomatic controller-naïve asthma patients, and in patients on ICS. | |||
M27966 | MK-7246 | MK-7246 | Prostaglandin Receptor |
MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。 | |||
M27999 | TASP0376377 | TASP0376377 | Prostaglandin Receptor |
TASP0376377 is a potent and selective CRTH2 antagonist (IC50: 13 nM). TASP0376377 has binding affinity for CRTH2 (IC50: 19 nM). | |||
M28491 | MRT199665 | MRT199665 | Salt-inducible Kinase |
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。 | |||
M28612 | BPH-652 | BPH-652 | Others |
BPH-652 是 CrtM 的抑制剂,Ki 值为 1.5 nM,IC50 值为100-300 nM (S. aureus 色素形成)。 | |||
M30391 | CAY10471 | CAY10471 | Prostaglandin Receptor |
TM30089 | |||
CAY10471 (TM30089) 是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素 D2 受体 CRTH 拮抗剂。CAY10471 在动物模型中,减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应 (CHS) 的进程。 |