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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5306
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Acalabrutinib | 阿可替尼;阿卡拉替尼;艾克替尼;阿卡卢替尼;阿卡替尼 | BTK |
ACP-196 | |||
Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的,不可逆的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 | |||
M28606 | CPUY192018 | CPUY192018 | Others |
CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。 | |||
M29132 | CP-195543 | CP-195543 | Leukotriene Receptor |
CP-195543 是一种有效的选择性和具有口服活性的白三烯B4 LTB4 受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾脏膜的 IC50 值分别为 6.8、37.0 nM。CP-195543 阻断 CD11b 上调。CP-195543 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞浸润。 | |||
M29978 | CP-601927 | CP-601927 | AChR/AChE |
CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。 | |||
M41844 | CP19 | CP19 | Histamine Receptor |
CP19 是一种组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,是一种针对埃博拉病毒 (EBOV) 和马尔堡病毒 (MARV) 的进入抑制剂,IC50 值分别为 3.4 μM 和 29.5 μM。 | |||
M45344 | CP-741952 | CP-741952 | Cannabinoid |
CP-741952是一种大麻素受体CB1拮抗剂,可用于内分泌与代谢疾病的相关研究。 | |||
M54061 | [cPP1-7, NPY19-23, Ala31, Aib32, Gln34]-hPancreatic Polypeptide | [cPP1-7, NPY19-23, Ala31, Aib32, Gln34]-hPancreatic Polypeptide | Neuropeptide Receptor |
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。 | |||
M54592 | Gunagratinib | Gunagratinib | FGFR |
ICP-192 | |||
Gunagratinib是一种具有口服活性的,有效的,选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 (pan-FGFR)抑制剂, 可用于癌症的相关研究。 | |||
M14072
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AMY-101 TFA | AMY-101 TFA | Complement System |
Cp40 TFA | |||
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (Kd = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。 | |||
M25043
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Vilobelimab | 韦洛利单抗 | Complement System |
CaCP-29, IFX-1 | |||
Vilobelimab (CaCP-29, IFX-1) 是一种靶向补体 C5a 的嵌合 IgG4κ 抗体,能抑制中性粒细胞活化和趋化性,以及减少炎症信号等,可用于败血症和COVID-19 的相关研究。 | |||
M27921 | BI 653048 | BI 653048 | GCR |
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。 | |||
M27922 | BI 653048 phosphate | BI 653048 phosphate | GCR |
BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂。 | |||
M28401 | AMY-101 | AMY-101 | Complement System |
Cp40 | |||
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。 | |||
M30702 | ST 198 | ST 198 | Dopamine Receptor |
ST 198 是 D3R 拮抗剂,具有口服活性。ST 198 可以在对 D3R 有选择性的剂量下阻断尼古丁诱导的 CPP 的表达。ST 198 可用于神经系统疾病的研究。 | |||
M58175
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S-(+)-Methoprene | S-(+)-烯虫酯 | Cannabinoid |
S-Methoprene | |||
S-(+)-Methoprene 是 CB(1) 受体配体,抑制 CB1 受体拮抗剂 [3H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50: 19.31 μM)。 |