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CPUY192018 

目录号 M28606 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。

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生物活性

CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。

化学性质
分子量 614.64
分子式 C28H26N2O10S2
CAS号 1567836-15-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 250 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.627 mL 8.1348 mL 16.2697 mL
5 mM 0.3254 mL 1.627 mL 3.2539 mL
10 mM 0.1627 mL 0.8135 mL 1.627 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Akbar Zeb, et al. Redox Biol. A novel role of KEAP1/PGAM5 complex: ROS sensor for inducing mitophagy

[2] Li Wang, et al. Free Radic Biol Med. Developing a novel strategy for COPD therapy by targeting Nrf2 and metabolism reprogramming simultaneously

[3] Qiaoyan Hui, et al. Free Radic Biol Med. Inhibition of the Keap1-Nrf2 protein-protein interaction protects retinal cells and ameliorates retinal ischemia-reperfusion injury

[4] Meng-Chen Lu, et al. Redox Biol. CPUY192018, a potent inhibitor of the Keap1-Nrf2 protein-protein interaction, alleviates renal inflammation in mice by restricting oxidative stress and NF-κB activation

[5] Carlos Alfredo Silva-Islas, et al. Pharmacol Res. Canonical and non-canonical mechanisms of Nrf2 activation

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