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M21033 CK1-IN-1 CK1-IN-1 Casein Kinase
PUN51207, Compound 1C
CK1-IN-1 (PUN51207,Compound 1C)是一种酪蛋白激酶 1(CK1)抑制剂,对 CK1δ、CK1ε 和 p38α MAPK 的 IC50 分别为 15 nM、16 nM 和 73 nM。
M43468 Ack1 inhibitor 1 Ack1 inhibitor 1 ALK
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的ACK1激酶抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。
M45300 CK2/PIM1-IN-1 CK2/PIM1-IN-1 Casein Kinase
CK2/PIM1-IN-1是一种 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。可用于增殖性疾病,以及其他激酶相关的疾病的研究。
M7327 Lintitript 林替曲特 Cholecystokinin Receptor
SR 27897
Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。
M8599 Epiblastin A Epiblastin A Others
Epiblastin A是一种三苯氧胺衍生物,是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1α, CK1δ, 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9, 0.5,和 4.7 µM。此外,Epiblastin A 还能通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
M10129 CCT245737 CCT245737 Checkpoint
SRA737; PNT-737
CCT245737是一种有效的,选择性的和口服活性的检查点激酶1(checkpoint kinase 1)抑制剂,对CHK1,CHK2和G2 check point abrogation 的IC50值分别为1.3 nM,2440 nM 和 30 nM。
M10183 Difopein TFA Difopein TFA Peptides
Difopein TFA is a specific and competitive inhibitor of 14-3-3 protein, blocking the ability of 14-3-3 to bind to target proteins and inhibits 14-3-3/Ligand interactions.
M13406 Deacetylase Inhibitor Cocktail (100X) 去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X) Inhibitor Cocktails
AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)是一种用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态的去乙酰化酶抑制剂混合物。AbMole去乙酰化酶抑制剂Cocktail(100X)以 1 mL 小管的形式提供。每个小管含有 1 mL 70% DMSO及以下成分:Trichostatin A (40 μM),EX-527 (1 mM),Nicotinamide (400 mM) 和 Sodium Butyrate (200 mM)。
M14552 Hematoxylin 苏木精;苏木素 Amyloid
Natural Black 1; Haematoxylin
Hematoxylin (Natural Black 1),一种天然存在的类黄酮化合物,衍生自木柴树 Haematoxylon campechianum。Hematoxylin 是一种组织学上的核染色剂,也是有效的 Aβ42 原纤维形成的抑制剂,IC50 为 1.6 µM。
M16449 Harringtonolide Harringtonolide FAK
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。
M20753 TBOPP TBOPP Others
TBOPP is a selective inhibitor of dedicator of cytokinesis (DOCK1, Dock180) that inhibits DOCK1-mediated Rac activation with IC50 of 8.4 μM. TBOPP binds to the DOCK1 DHR-2 domain with Kd of 7.1 μM. TBOPP exhibits anti-tumor activity.
M28588 Levonadifloxacin Levonadifloxacin Antibiotic
(S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771
Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
M29868 ZINC69391  ZINC69391  Ras
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
M30540 Chk2-IN-1  Chk2-IN-1  Checkpoint
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂,抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
M41415 CK1-IN-2 CK1-IN-2 Casein Kinase
CK1-IN-2 是一种有效的 CK1 抑制剂,对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
M45287 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 Casein Kinase
CK2/ERK8-IN-1是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。此外,CK2/ERK8-IN-1 还能与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。同时还具有促凋亡 (pro-apoptotic) 活性。
M45293 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 Casein Kinase
BRD4/CK2-IN-1 是一种高效的,口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂,其 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性,且无明显毒性,可在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
M45307 Multi-kinase-IN-6 Multi-kinase-IN-6 Casein Kinase
Multi-kinase-IN-6 是一种多激酶抑制剂,对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。同时,Multi-kinase-IN-6 也显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。此外,Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
M45310 SR-1277 SR-1277 Casein Kinase
SR-1277是一种有效的,选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。此外,SR-1277 还抑制 FLT3,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K,IC50 值分别为 305 nM,1340 nM,311 nM 和 109 nM。可用于癌症的相关研究。
M45311 EGFR-IN-57 EGFR-IN-57 EGFR/HER2
EGFR-IN-57是一种有效的,具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.054 µM。同时,EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization,IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外,EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
M45315 (R)-DRF053 dihydrochloride (R)-DRF053 dihydrochloride Casein Kinase
(R)-DRF053 dihydrochloride是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂,IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。此外,(R)-DRF053 dihydrochloride 还能防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。
M57233 CGK012  CGK012  Wnt/beta-catenin
CKG012 是 Wnt/βcatenin 信号通路抑制剂。CGK012 抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录,对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症和多发性骨髓瘤癌症具有活性。








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