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M41444 CDK7-IN-21 CDK7-IN-21 CDK
CDK7-IN-21 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
M57962 CDK7-IN-1 CDK7-IN-1 Others
CDK7-IN-1
M6160 Bohemine Bohemine CDK
Bohemine 是一种选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine也是种嘌呤类似物,具有广泛的抗癌活性。
M10843 KB-0742 dihydrochloride KB-0742 dihydrochloride CDK
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
M10966 SY-5609 SY-5609 CDK
CDK7-IN-3
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM),CDK9 (Ki=960 nM),CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
M21148 (R)-CR8 trihydrochloride (R)-CR8 trihydrochloride CDK
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。
M29110 CDK12-IN-E9  CDK12-IN-E9  CDK
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
M31195 CDK1/2/4-IN-1  CDK1/2/4-IN-1  CDK
CDK1/2/4-IN-1 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
M31196 CDK12-IN-2  CDK12-IN-2  CDK
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
M41300 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13 Apoptosis
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.。
M41425 CDK7-IN-25 CDK7-IN-25 CDK
CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM),可用于癌症的研究。
M45307 Multi-kinase-IN-6 Multi-kinase-IN-6 Casein Kinase
Multi-kinase-IN-6 是一种多激酶抑制剂,对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。同时,Multi-kinase-IN-6 也显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。此外,Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
M55943 KB-0742  KB-0742  CDK
KB-0742 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。








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