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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1702
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DCC-2036 | 瑞巴斯替尼 | Src-bcr-Abl |
Rebastinib | |||
DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。 | |||
M2449
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Bepotastine Besilate | 苯磺酸贝托司汀 | Histamine Receptor |
Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。 | |||
M20720 | Vindesine sulfate | Vindesine sulfate | Microtubule |
Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS | |||
Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS), a vinca alkaloid derived from Catharanthus roseus, is a potent inhibitor of mitosis with antineoplastic activities. Vindesine binds to the microtubular proteins of the mitotic spindle, leading to crystallization of the microtubule and mitotic arrest or cell death. | |||
M28692 | Bezuclastinib | Bezuclastinib | c-Kit |
CGT9486; PLX 9486 | |||
Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂,0.0001 < IC50 < 1 μM。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
M38852 | Astin B | Astin B | Apoptosis |
Astin B 是一种口服有效的环状五肽,可从 Aster tataricus 中分离得到。Astin B 在体外和体内均具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/半胱天冬酶依赖性方式的细胞凋亡 (apoptosis) 介导。 | |||
M4347
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Vinblastine | 长春质碱 | Microtubule |
Vinblastine(长春质碱)是从植物中分离的天然生物碱,可通过结合微管蛋白并抑制微管形成,导致有丝分裂纺锤体装配的破坏和肿瘤细胞在细胞周期M期的停滞。Vinblastine也可能干扰氨基酸、环腺苷酸和谷胱甘肽代谢,钙调蛋白依赖性钙离子转运ATP酶活性,细胞呼吸,以及核酸和脂质生物合成。 | |||
M4551
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Trigonelline hydrochloride | 葫芦巴碱盐酸盐 | Anti-infection |
Trigonelline chloride | |||
Trigonelline hydrochloride 是一种NRF2抑制剂,可阻断血红素和铁代谢相关的NRF2靶基因的表达,与erastin和索拉菲尼协同作用,可促进肝癌细胞的铁死亡。此外,Trigonelline hydrochloride 还能穿透大脑,并可直接结合以及激活肌酸激酶 B(CKB),从而诱导轴突和树突生长。 | |||
M8311
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MLR-1023 | MLR-1023 | Src-bcr-Abl |
Tolimidone | |||
MLR-1023 (Tolimidone) is a potent, orally active, allosteric activator of the non-receptor Src-related Lyn kinase that produces lasting glucose lowering, reduces HbA1c levels, and preserves pancreatic β-cells in db/db mice. | |||
M8599 | Epiblastin A | Epiblastin A | Others |
Epiblastin A是一种三苯氧胺衍生物,是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1α, CK1δ, 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9, 0.5,和 4.7 µM。此外,Epiblastin A 还能通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。 | |||
M8613
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CDN1163 | CDN1163 | Others |
CDN1163 is an allosteric activator of sarco/ endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) that potently lowered fasting blood glucose, improved glucose tolerance and ameliorated hepatosteatosis in ob/ob mice. | |||
M13991 | Bepotastine | 贝他斯汀;贝托司汀;贝托斯汀;贝他司汀 | Histamine Receptor |
Bepotastine 是一种选择性的具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。 | |||
M20515 | Emedastine | Emedastine | Histamine Receptor |
Emedastine is a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist with Ki of 1.3 ±0.1 nM for H1-receptors while considerably weaker at H2- (K1 = 49,067 ± 11,113 nM) and H3-receptors (Ki = 12,430 ± 1,282 nM). | |||
M30621 | Levocabastine | Levocabastine | Histamine Receptor |
R 50547 | |||
Levocabastine (R 50547) 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine 可作为 VLA-4 拮抗剂,干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。 |