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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M43375 | AKT-IN-17 | AKT-IN-17 | Akt |
AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。 | |||
M30829 | Akt1/Akt2-IN-1 | Akt1/Akt2-IN-1 | Akt |
Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂,抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。 | |||
M1654
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AT7867 | AT7867 | Akt |
AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 | |||
M11229
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Miransertib hydrochloride | Miransertib hydrochloride | Akt |
ARQ-092 hydrochloride | |||
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。 | |||
M21373 | TAS-117 | TAS-117 | Akt |
TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 | |||
M28377 | Vevorisertib trihydrochloride | Vevorisertib trihydrochloride | Akt |
ARQ 751 trihydrochloride | |||
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂,可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 |