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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M10227
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Pim1/AKK1-IN-1 | Pim1/AKK1-IN-1 | Pim |
| LKB1/AAK1 dual inhibitor | |||
| Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多重激酶抑制剂，作用于Pim1/AKK1/MST2/LKB1的Kd 值分别为35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。 | |||
| M21077
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BMS-986176 | BMS-986176 | Others |
| LX-9211; AAK1-IN-1 | |||
| BMS-986176/LX-9211是一种口服的、可穿透中枢神经系统的AAK1激酶抑制剂，IC50 为 2 nM，正在开发用于神经性疼痛的研究。 | |||
| M29412 | SGC-AAK1-1N | SGC-AAK1-1N | AAK1 |
| SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关激酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 1.8 μM。 | |||
| M29435 | SGC-AAK1-1 | SGC-AAK1-1 | AAK1 |
| SGC-AAK1-1 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂，IC50 为 270 nM，Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。 | |||
| M10848 | LP-922761 | LP-922761 | Others |
| LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类药物，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。 | |||
| M28487
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LP-935509 | LP-935509 | AAK1 |
| LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。 | |||
| M28593 | BMT-090605 | BMT-090605 | AAK1 |
| BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。 | |||
| M28772 | BMS-911172 | BMS-911172 | AAK1 |
| BMS-911172 是一种 AAK1 激酶抑制剂（IC50 = 35 nM）。 | |||
| M28802 | BMT-124110 | BMT-124110 | AAK1 |
| BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)，IC50 分别为 17 和 99 nM。 | |||
| M29187 | SM1-71 | SM1-71 | MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K |
| SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。 | |||
| M29394 | BMT-090605 hydrochloride | BMT-090605 hydrochloride | CDK |
| BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。 | |||
| M30503 | GI-530159 | GI-530159 | Potassium Channel |
| GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。 | |||
| M56557 | RU-TRAAK-2 | RU-TRAAK-2 | Potassium Channel |
| RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。 | |||
