72-33-3 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M1805	OSI-930	OSI-930	VEGFR/PDGFR
M1805	OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。
M3579	Mestranol	美雌醇	Estrogen Receptor
M3579	Mestranol 是一种非活性的前体，在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。
M9172	Emedastine Difumarate	富马酸依美斯汀	Histamine Receptor
	Rapimine
	Emedastine Difumarate is a second generation, selective histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic activity.
M14194	Cyclopiazonic acid	环二氮酸	Calcium Channel
M14194	Cyclopiazonic Acid（环二氮酸，CPA）是肌质网/内质网Ca2+-ATP酶（SERCA）的强效抑制剂，通过与 SERCA 蛋白的 ATP 结合域附近位点不可逆结合，阻断 Ca²+从细胞质向肌浆网（肌肉细胞）或内质网（非肌肉细胞）的主动转运。Cyclopiazonic Acid主要可以用于引起钙超载并激活钙调蛋白（CaM）等介导的信号通路。Cyclopiazonic Acid还能造成氧化应激与线粒体损伤。
M14515	Varespladib methyl	Varespladib methyl	Phospholipase
	A-002; LY333013
	Varespladib methyl (A-002; LY333013) 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
M40642	CH7233163	CH7233163	EGFR/HER2
M40642	CH7233163是一种非共价ATP竞争的EGFR- del19 /T790M/C797S抑制剂，能通过利用与EGFR的αC螺旋构象的多重相互作用来实现有效的抑制活性和突变选择，具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M41775	Procaterol	Procaterol	Adrenergic Receptor
M41775	Procaterol 是一种可口服的选择性 β2 adrenergic receptor 激动剂。
M50563	LL-37 KR20	LL-37 KR20	Others
M50563	LL-37 KR20 是一种 LL 37衍生物。
M56423	CH7233163	CH7233163	EGFR/HER2
M56423	CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。
M10709	TAS0728	TAS0728	EGFR/HER2
M10709	TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点共价结合，抑制其活性，IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX，HER4，BLK，EGFR，JAK3，SLK，LOK 和人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9，8.5，31，65，33，25，86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2，HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
M22527	Cinchonidine	辛可尼丁；辛可尼定	Alkaloids
	α-Quinidine
	Cinchonidine (α-Quinidine) 是一种在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。Cinchonidine (α-Quinidine) 是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂，对于dSERT，hSERT，hSERT I172M，hSERT S438T，hSERT Y95F的 Ki 分别为330 μM，4.2 μM，36 μM，196 μM，15 μM。
M28015	Ilginatinib hydrochloride	Ilginatinib hydrochloride	JAK
	NS-018 hydrochloride
	Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28016	Ilginatinib	Ilginatinib	JAK
	NS-018
	Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28231	Ilginatinib maleate	Ilginatinib maleate	JAK
	NS-018 maleate
	Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M29172	TP-472	TP-472	Epigenetic Reader Domain
M29172	TP-472 是一种选择性的 BRD9/7 抑制剂，对 BRD9 和 BRD7 作用的 Kd 值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

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