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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3123
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Vorapaxar | 沃拉帕沙 | PAR |
| SCH 530348 | |||
| Vorapaxar是一种首创的(first-in-class)，口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM，可阻断凝血酶介导的血小板活化，而不会干扰凝血酶介导的纤维蛋白沉积。 | |||
| M4551
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Trigonelline hydrochloride | 葫芦巴碱盐酸盐 | Anti-infection |
| Trigonelline chloride | |||
| Trigonelline hydrochloride 是一种NRF2抑制剂，可阻断血红素和铁代谢相关的NRF2靶基因的表达，与erastin和索拉菲尼协同作用，可促进肝癌细胞的铁死亡。此外，Trigonelline hydrochloride 还能穿透大脑，并可直接结合以及激活肌酸激酶 B(CKB)，从而诱导轴突和树突生长。 | |||
| M20352 | WAY-270252 | WAY-270252 | IGF-1R |
| WAY-270252 is a IGF-1R/SRC inhibitor. | |||
| M28692 | Bezuclastinib | Bezuclastinib | c-Kit |
| CGT9486; PLX 9486 | |||
| Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂，0.0001 < IC50 < 1 μM。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
| M5873
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Pexmetinib (ARRY-614) | 派莫替尼 | p38 MAPK |
| ARRY-614 | |||
| Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。 | |||
| M11405
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Inavolisib (GDC-0077) | 伊纳沃利昔布 | PI3K |
| GDC-0077; RG6114；RO-7113755 | |||
| Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。 | |||
| M28043 | ITX5061 | ITX5061 | p38 MAPK |
| ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。 | |||
| M28716 | ML380 | ML380 | AChR/AChE |
| ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。 | |||
| M39017 | Emodic acid | Emodic acid | p38 MAPK |
| Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、ERK 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。 | |||
