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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3058
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Terfenadine | 特非那定；特非那丁 | Potassium Channel |
| (±)-Terfenadine; MDL-991 | |||
| 特非那定是一种抗组胺化合物，一般由细胞色素P450 CYP3A4亚型酶在肝脏中完全代谢成活性形式非索非那定。 | |||
| M7123 | PF 5006739 | PF 5006739 | Casein Kinase |
| PF 5006739 是一种有效的，选择性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM，并具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。此外，PF-5006739 还能改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。可用于精神疾病的研究。 | |||
| M13360
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Serotonin | 5-羟色胺；血清胺 | 5-HT Receptor |
| 5-Hydroxytryptamine; 5-HT | |||
| Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。Serotonin 也是动物的天然产物。 | |||
| M38967 | Thielavin B | Thielavin B | Prostaglandin Receptor |
| Thielavin B 是一种由 Thielavin terricola 产生的前列腺素生物合成抑制剂。Thielavin B 有效地影响内过氧化物的前列腺素 E2 合成。 | |||
| M48286 | ChemBridge-50567395 | ChemBridge化合物-50567395 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-({2-[4-(2-methoxyphenyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethyl}thio)-4-methylpyrimidine (50567395) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50567395，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M53621 | Ceratotoxin B | 角朊毒素B | Antibiotic |
| Ceratotoxin B 是一种是一种由性成熟的雌性地中海实蝇 (Ceratitis capitata) 产生的抗菌肽，有溶解性和抗菌活性。 | |||
| M54574
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Emlenoflast | Emlenoflast | NLR |
| MCC7840 | |||
| Emlenoflast 是一种磺酰脲类化合物，同时也是有效和选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的相关研究。 | |||
| M3306
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Daphnetin | 瑞香素 | PKC |
| 7,8-Dihydroxycoumarin | |||
| Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 | |||
M7816
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GSK1016790A | GSK1016790A | TRP Channel |
| GSK 1016790A | |||
| GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 | |||
| M8624 | HPB | HPB | Others |
| HPB is a cell-permeable, non-cytotoxic N-hydroxybenzamide derivative that acts as a HDAC6-selective deacetylase inhibitor (IC50 = 31/376/677/842/1133 nM against HDAC6/8/10/1/7, >2 μM against HDAC2/3/4/11/9/5). | |||
| M9425
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VU6015929 | VU6015929 | Others |
| VU-6015929 | |||
| VU6015929是一种有效的，选择性的DDR1/2抑制剂，IC50分别为4.67 nM和7.39 nM。 | |||
| M13413 | JNJ-42226314 | JNJ-42226314 | MAGL |
| JNJ-42226314是一种竞争性，高选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂。JNJ-42226314对人Hela细胞、人PBMC、小鼠脑和大鼠脑的IC50s分别为1.13、1.88、0.67、0.97 nM。 | |||
| M20833 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706) | Src-bcr-Abl |
| SCO-088, SUN K706, SUN-K0706 | |||
| Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively. | |||
| M24782
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Relatlimab | 瑞拉利单抗 | Others |
| BMS-986016 | |||
| Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体，由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用，其 IC50 值为 0.67 nM，以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用，其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。 | |||
| M28327 | PF-05105679 | PF-05105679 | TRP Channel |
| PF-05105679 是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。 | |||
| M28411 | TAS05567 | TAS05567 | Syk |
| TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。 | |||
| M28479 | VU0467485 | VU0467485 | AChR/AChE |
| AZ13713945 | |||
| VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。 | |||
| M28504 | PF-06679142 | PF-06679142 | AMPK |
| PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂，对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。 | |||
| M29614 | SARS-CoV-2-IN-1 | SARS-CoV-2-IN-1 | Anti-infection |
| SARS-CoV-2-IN-1 是有效的 Mpro 抑制剂。SARS-CoV-2-IN1抑制纯化的重组 SARS-CoV-2 Mpro，SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro，IC50 分别为 0.67、0.90 和 0.58 μM。 | |||
| M29932 | AZ10397767 | AZ10397767 | CXCR |
| AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。 | |||
| M41642 | Bromodomain IN-2 | Bromodomain IN-2 | Epigenetic Reader Domain |
| BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。 | |||
| M56314 | AZ12672857 | AZ12672857 | Prostaglandin Receptor |
| AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。 | |||
| M56983 | ASN04421891 | ASN04421891 | Others |
| ASN04421891 是一种 GPR17 受体调节剂，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50 为 3.67 nM。ASN04421891 可用于神经退行性疾病研究。 | |||
