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M2510 Chloroquine diphosphate 磷酸氯喹 Autophagy
Chloroquine Phosphate
Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M6213 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester ADC Linker
EMCS
6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester(ECMS)是抗体偶联药物(ADC)中常用保护基团。
M13904 Angiotensin (1-7) (acetate) Angiotensin (1-7) (acetate) Angiotensin Receptor
Ang-(1-7) (acetate)
Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽,由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。
M14861 Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA PROTAC
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
M17596 Leeaoside Leeaoside Sesquiterpenoids
Leeaoside
M30694 RSM-932A RSM-932A Others
TCD-717
RSM-932A (TCD-717) 是一种首创的(first-in-class),特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。具有有效的抗肿瘤活性。
M50010 ChemBridge-50406351 ChemBridge化合物-50406351 Screening Compounds and Building Blocks
4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1-{[3-(3-piperidinyl)-1H-pyrazol-1-yl]acetyl}piperidine dihydrochloride (50406351)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50406351,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M3481 WAY-100635 Maleate WAY-100635 Maleate 5-HT Receptor
WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM,pIC50为8.87,比作用于其他5-HT受体亚型和主要的神经递质受体选择性高100倍以上。此外,WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
M3767 Merestinib Merestinib c-Met
LY2801653
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
M4146 Sodium-Danshensu 丹参素钠 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Sodium Danshensu; (±)-DanShenSu sodium sal
Sodium-Danshensu是丹参的活性成分,具有抑制活性氧形成、抑制血小板粘附和聚集、保护心肌缺血等作用。 Sodium-Danshensu对CYP2E1和CYP2C9有抑制作用,IC50值分别为36.63μM和75.76μM。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A TRP Channel
GSK1016790A是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M10958 JNJ-63576253 JNJ-63576253 Androgen Receptor
TRC-253
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
M13685 GSK2850163 GSK2850163 IRE1
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
M14472 Luteolin 7-O-glucuronide Luteolin 7-O-glucuronide MMP
Luteolin 7-glucuronide
Luteolin 7-O-glucuronide 可作为有效的自由基清除剂,能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13的IC50 值分别为 17.63,7.99,11.42,12.85,0.03 μM。
M14691 DS18561882 DS18561882 Others
DS18561882 是一种高效的,对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
M14766 SB-633825 SB-633825 Others
SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2,LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂,IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
M14916 R406 besylate R406 besylate Syk
R406 benzenesulfonate; Tamatinib
R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
M14917 Fostamatinib disodium hexahydrate 福他替尼二钠盐六水合物;福斯塔替尼二钠盐六水合物 Syk
R788 disodium hexahydrate
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的膦酰氧甲基前体化合物。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。此外,R406 还能抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM),以及阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。
M21589 OM-153 OM-153 PARP
OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
M24956 Cendakimab 申达奇单抗 IL Receptor/Related
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。
M27999 TASP0376377  TASP0376377  Prostaglandin Receptor
TASP0376377 is a potent and selective CRTH2 antagonist (IC50: 13 nM). TASP0376377 has binding affinity for CRTH2 (IC50: 19 nM).
M28020 GPR52 antagonist-1  GPR52 antagonist-1  Others
GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
M28259 (Rac)-CCT 250863  (Rac)-CCT 250863  Apoptosis
(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。
M28955 DS-1205b free base  DS-1205b free base  TAM Receptor
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
M29057 A-192621  A-192621  Endothelin Receptor
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
M29251 JNJ-63576253 free base JNJ-63576253 free base Androgen Receptor
TRC-253 free base
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
M29270 PXS-5153A  PXS-5153A  Monoamine Oxidase
PXS-5153A 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A 可减少交联,改善纤维化。
M29334 BDP 630/650 carboxylic acid  BDP 630/650 carboxylic acid  Fluorescent Dye
BDP 630/650 carboxylic acid 是一种基于硼二吡咯甲烷支架的亮红色荧光团。BDP 630/650 carboxylic acid 是一种含羧酸的 BDP 连接剂。BDP 630/650 carboxylic acid 能与伯胺基反应形成稳定的酰胺键。(λex=630 nm, λem=650 nm)。
M29788 BAY-390  BAY-390  TRP Channel
BAY-390 是一种选择性的,跨物种活跃的,可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR,hTRPA1 Ephys,rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys,IC50 值分别为 16,82,63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
M29821 HS-276  HS-276  IRAK
HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
M29850 IMB-XH1  IMB-XH1  Bcl-2
IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。
M30245 PKF050-638  PKF050-638  HIV Protease
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
M31063 PXS-5153A monohydrochloride  PXS-5153A monohydrochloride  Monoamine Oxidase
PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联,改善纤维化。
M31206 Bisindolylmaleimide VIII acetate Bisindolylmaleimide VIII acetate PKC
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。
M44734 4,5-Di-O-caffeoylquinic acid methyl ester 4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯 RSV
4,5-O-Dicaffeoyl quinic acid methyl ester 是一种二咖啡酰奎尼酸,对呼吸道合胞病毒 (RSV) 具有有效的抗病毒活性,IC50 为 0.63 μg/mL,CC50 为 118.68 μg/mL。
M44948 Neosalvianen Neosalvianen Others
Neosalvianen 是一种含氮化合物,对 HeLa、HepG2 和 OVCAR-3 细胞系表现出细胞毒活性,IC50 分别为 63.9 µM、59.2 µM 和 74.6 µM。









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