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M4371 N-Methylcytisine N-甲基野靛碱 AChR/AChE
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd: 50 nM)。
M3510 Mifepristone 米非司酮 Progesterone Receptor
RU486; C-1073; RU 38486
Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。
M13815 GSK-3484862 GSK-3484862 DNA Methyltransferase
GSK-3484862 是DNA甲基转移酶Dnmt1的非共价抑制剂,其IC50为 0.23 μM,GSK-3484862通过诱导DNA低甲基化来抑制肿瘤细胞的生长,还可以诱导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。
M28634 PF-06648671  PF-06648671  Gamma-secretase/Beta-secretase
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
M29121 JNJ-56022486  JNJ-56022486  GluR
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki=19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑透过性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。








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