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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M10100
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Opicapone | Opicapone | Transferase |
| BIA 9-1067 | |||
| Opicapone，也被称为BIA 9-1067，是一种新型的有效和选择性儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂(COMT抑制剂)。 | |||
| M11498
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2-Ketoglutaric acid | a-酮戊二酸 | Tyrosinase |
| alpha-ketoglutarate； alpha-ketoglutaric acid；2-oxoglutaric acid | |||
| 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。 | |||
| M5318
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Zoligratinib | Zoligratinib | EGFR/HER2 |
| CH5183284;Debio 1347 | |||
| CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。 | |||
| M6263
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INCB3284 dimesylate | INCB3284 dimesylate | CCR |
| INCB 3284二甲硅酸盐是口服生物相容性的人CCR2拮抗剂，IC50为3.7 nM。 | |||
| M8257
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SB 328437 | SB 328437 | CCR |
| SB328437; SB-328437 | |||
| SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC50为 4.5 nM。SB 328437 可抑制过敏原模型中嗜酸性粒细胞的募集和迁移。SB 328437 可抑制由 Th2 介导的嗜酸性粒细胞在气道中的浸润。 | |||
| M9884
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INCB3284 | INCB3284 | CCR |
| INCB3284 free base | |||
| INCB3284是一种有效的，选择性的人CCR2拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白1与hCCR2结合的IC50值为3.7 nM。 | |||
| M14186 | ML753286 | ML753286 | BCRP/ABCG2/MXR/ABCP |
| ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。 | |||
| M14307
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LY 3000328 | LY 3000328 | Cathepsin |
| LY 3000328 是一种有效，选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂，抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7，1.67 nM。 | |||
| M24888 | Cetrelimab | Cetrelimab | PD-1/PD-L1 |
| JNJ 63723283; JNJ 3283 | |||
| Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。 | |||
