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M11405 Inavolisib (GDC-0077) 伊纳沃利昔布 PI3K
GDC-0077; RG6114;RO-7113755
Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。









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