Zebularine(泽布拉林)是一种DNA methylation(DNA甲基化)抑制剂,与DNA methyltransferases(DNA甲基化转移酶)形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,Ki为2 μM。
别名:NSC309132; 4-Deoxyuridine
Zebularine是一种DNA methylation(DNA甲基化)抑制剂,与DNA methyltransferases(DNA甲基化转移酶)形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,Ki为2 μM。Zebularine是一种胞苷类似物,含有2-(1H)-嘧啶酮环,最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。Zebularine作用于N. crassa,抑制DNA甲基化,并重新激活甲基化导致的沉默基因。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | male BALB/c nu/nu mice |
配制 | 0.45% saline |
剂量 | 500 mg/kg, 1000 mg/kg |
给药处理 | Intraperitoneal, oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 228.2 |
分子式 | C9H12N2O5 |
CAS号 | 3690-10-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.3821 mL | 21.9106 mL | 43.8212 mL |
5 mM | 0.8764 mL | 4.3821 mL | 8.7642 mL |
10 mM | 0.4382 mL | 2.1911 mL | 4.3821 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] C B Yoo, et al. Zebularine: a new drug for epigenetic therapy
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