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Zebularine 泽布拉林

目录号 M3135 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Zebularine(泽布拉林)是一种DNA methylation(DNA甲基化)抑制剂,与DNA methyltransferases(DNA甲基化转移酶)形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,Ki为2 μM。

Zebularine结构式

别名:NSC309132; 4-Deoxyuridine

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 670 中国库存现货
50mg ¥ 2700 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Zebularine是一种DNA methylation(DNA甲基化)抑制剂,与DNA methyltransferases(DNA甲基化转移酶)形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,Ki为2 μM。Zebularine是一种胞苷类似物,含有2-(1H)-嘧啶酮环,最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。Zebularine作用于N. crassa,抑制DNA甲基化,并重新激活甲基化导致的沉默基因。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 male BALB/c nu/nu mice
配制 0.45% saline
剂量 500 mg/kg, 1000 mg/kg
给药处理 Intraperitoneal, oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 228.2
分子式 C9H12N2O5
CAS号 3690-10-6
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3821 mL 21.9106 mL 43.8212 mL
5 mM 0.8764 mL 4.3821 mL 8.7642 mL
10 mM 0.4382 mL 2.1911 mL 4.3821 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Patryk Krzeminski, et al. Zebularine-induced myeloma cell death is accompanied by decreased c-Myc expression

[2] C B Yoo, et al. Zebularine: a new drug for epigenetic therapy

[3] Mingtan Tang, et al. Zebularine suppressed gemcitabine-induced senescence and improved the cellular and plasma pharmacokinetics of gemcitabine, augmented by liposomal co-delivery

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