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YNT-185 

目录号 M28891 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


YNT-185 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

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质量标准及产品资料
生物活性

YNT-185 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

化学性质
分子量 615.74
分子式 C33H37N5O5S
CAS号 1804978-81-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6241 mL 8.1203 mL 16.2406 mL
5 mM 0.3248 mL 1.6241 mL 3.2481 mL
10 mM 0.1624 mL 0.812 mL 1.6241 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Eva Mezeiova, et al. Bioorg Chem. From orexin receptor agonist YNT-185 to novel antagonists with drug-like properties for the treatment of insomnia

[2] Yoko Irukayama-Tomobe, et al. Brain Nerve. [Development of a Therapeutic Drug for Narcolepsy]

[3] Shinichi Takenoshita, et al. Expert Opin Investig Drugs. An overview of hypocretin based therapy in narcolepsy

[4] Satoshi Toyama, et al. Anesthesiology. Nonpeptide Orexin-2 Receptor Agonist Attenuates Morphine-induced Sedative Effects in Rats

[5] Yoko Irukayama-Tomobe, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models

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