YM-58483 别名：BTP2
YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂，能够抑制 Ca2+ 信号。
CAS No.：223499-30-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 421.32 |
| 分子式 | C15H9F6N5OS |
| CAS号 | 223499-30-7 |
| 溶解性 | 32 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：YM-58483能降低P-ERK和P-CREB的表达，而不影响CD11b和GFAP的表达。 YM-58483也抑制脊髓IL-1β，TNF-α和PGE2的释放。 YM-58483和环孢菌素A在单向混合淋巴细胞反应（mLR）中抑制T细胞增殖，IC50分别为330和12.7nM。 YM-58483抑制由IgE引发的RBL-2H3细胞（大鼠嗜碱性白血病细胞系）中的DNP抗原诱导的组胺释放和白三烯（LT）产生，IC50值分别为460和310nM。 YM-58483还抑制人外周血细胞中植物凝集素-P（PHA）刺激的IL-5和IL-13的产生，IC50值分别为125和148nM，比泼尼松龙强约5倍。 YM-58483在饱和脂蛋白刺激的鼠Th2 T细胞克隆（D10.G4.1）中抑制IL-4和IL-5的产生，在植物凝集素刺激的人全血细胞中IL-5产生的IC50值与报道的相当因为其CRAC通道抑制（约100nM）。
体内研究：在300μM（1.5nmol）和1000μM（10nmol）浓度下的鞘内YM-58483对SNL大鼠产生显着的中枢镇痛作用。在小鼠移植物抗宿主病（GVHD）模型中，YM-58483（1-30mg / kg，po）和环孢菌素A（1-30mg / kg，po）抑制供体抗宿主细胞毒性T淋巴细胞）活性和IFN-γ产生，并且还减少脾脏中供体T细胞（特别是供体CD8 + T细胞）的数量。 YM-58483（1-10mg / kg，口服）和环孢菌素A（2,10mg / kg，口服）抑制绵羊红细胞（SRBC）诱导的迟发型超敏反应（DTH）。在OVA致敏的豚鼠中M-58483（30mg / kg，口服）显着抑制卵白蛋白（OVA）诱导的支气管收缩，而泼尼松龙则不能。 YM-58483（3-30mg / kg，口服）和泼尼松龙（100mg / kg，口服）均显着和完全抑制由OVA暴露引起的气道高反应性（AHR）。 YM-58483抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到气道中，并降低主动致敏的棕色挪威大鼠中诱导的炎性气道中的IL-4和半胱氨酰 - 白三烯含量。口服给药的YM-58483可以防止抗原诱导的晚期哮喘性支气管收缩和嗜酸性粒细胞浸润在活性致敏的豚鼠中。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3735 mL | 11.8675 mL | 23.7349 mL |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3735 mL | 4.747 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1867 mL | 2.3735 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | RPE cell line ARPE19 |
| 方法 | Cells were pre-treated with MRS1845 (10 μM), YM-58483 (10 μM), xestospongin C (1 μM) or caffeine (10 mM) for 30 min, and then incubated with 300 lg/ml MGO for 3 h. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 30 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male Balb/c mice |
| 配制 | 0.5% methylcellulose solution |
| 剂量 | 10 mL/k |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
