VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
体外研究：VU6005649是CNS穿透剂mGlu7 / 8受体激动剂，其EC50分别为0.65μM和2.6μM，分别用于mGlu7受体和mGlu8受体。 VU6005649显示终端Kp为2.43，总脑水平比mGlu7正变构调节剂（PAM）体外EC50高约9倍。 体内研究：当VU6005649（化合物9f）在10％吐温80 / H 2 O（0.75mg / kg。s.c.苯丙胺）中以30mg / kg IP给药时，在该测定中未观察到功效。 VU6005649对野生型小鼠的联想学习显示出适度但显着的亲认知效应，并且该模型中mGlu7 / 8正变构调节剂（PAM）的功效的第一个例子。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | female C57/Bl6 mice |
| 配制 | 10% polysorbate 80 |
| 剂量 | |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 357.28 |
| 分子式 | C16H12F5N3O |
| CAS号 | 2137047-43-7 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7989 mL | 13.9946 mL | 27.9893 mL |
| 5 mM | 0.5598 mL | 2.7989 mL | 5.5979 mL |
| 10 mM | 0.2799 mL | 1.3995 mL | 2.7989 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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