Vigabatrin 氨己烯酸；维加巴丁

目录号 M4815 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 可通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

别名：VGB; γ-Vinyl-GABA; CAS# 68506-86-5

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 640	中国库存现货

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产品信息

生物活性

Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)维加伐他林可选择性抑制发作性复合物的晚期HFOs。Vigabatrin也能抑制病程间期HFOs的异常记录。因此，在TTX模型中发现Vigabatrin可以有效抑制痉挛和心律失常的产生。Vigabatrin似乎也优先抑制异常HFOs的产生，从而暗示婴儿痉挛疾病状态下的新皮质HFOs。尽管Vigabatrin与患者的视网膜功能障碍有关，而且Vigabatrin的毒性已经被其他实验室在白化大鼠中证实，在一只色素和白化大鼠中，Vigabatrin并没有引起视网膜功能缺陷，而是增强了视网膜功能。尽管如此，仍观察到视网膜神经元发育不良。

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Pharm (2014). Figure 2. Vigabatrin
	方法	LC–MS bioanalysis
	细胞系/动物模型	Caco-2 cells
	浓度	30 mM
	处理时间	6 d
	实验结果	Increasing the concentration of vigabatrin to 30 mM significantly decreased the uptake of Tau to 34 ± 3%

	数据来源	Int J Pharm (2014). Figure 1. Vigabatrin
	方法	LC–MS bioanalysis
	细胞系/动物模型	Caco-2 cells
	浓度	30 mM
	处理时间	6 d
	实验结果	Vigabatrin is able to concentration-dependently inhibit the uptake of the prototypic PAT1 substrate proline (Pro) under slightly acidic condition (pH 6.0) in Caco-2 cells yielding an IC50 value of 16.8 mM (logIC50 = 1.2 ± 0.2) with a Hill slope of =0.9±0.3

实验参考

体外实验*
细胞系	Caco-2 cell
方法	The ability of infant formula, Trp, Gly-Gly, Gly-Sar, 2-amino-2-norbornanecarboxylic acid (BCH) and Ile to inhibit the vigabatrin transport in the A–B direction was investigated. NaCl-reduced HBSS containing 1.0 mmol/L vigabatrin and 35.0 mmol/L Trp, 20 mg mL−1 Gly-Gly (151.4 mmol/L), Gly-Sar (136.9 mmol/L), BCH (128.9 mmol/L) or Ile (152.5 mmol/L), with the osmolarity adjusted to 270–310 mOsmol L−1 with mannitol, or H2O containing 1.0 mmol/L vigabatrin and low fat infant formula (150 mg mL−1), with an osmolarity of 310–336 mOsmol L−1 was applied to the apical side of the cells.
浓度	1.0 mmol/L
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Sprague-Dawley rats
配制
剂量	200 mg/kg/d
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	129.16
分子式	C6H11NO2
CAS号	60643-86-9
溶解性（25°C）	Water 19 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	7.7423 mL	38.7117 mL	77.4234 mL
5 mM	1.5485 mL	7.7423 mL	15.4847 mL
10 mM	0.7742 mL	3.8712 mL	7.7423 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Frost JD Jr, et al. Neurobiol Dis. Vigabatrin therapy implicates neocortical high frequency oscillations in an animal model of infantile spasms.

[2] Akula JD, et al. Doc Ophthalmol. Vigabatrin can enhance electroretinographic responses in pigmented and albino rats.

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