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VcMMAE

目录号 M9216 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VcMMAE是一种抗有丝分裂化合物,也是一种有效的抗癌微管(Microtubule)靶向剂(MTA),由单甲基auristatin E (MMAE),和缬氨酸-瓜氨酸(vc)连接而成。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用

VcMMAE结构式

别名:MC-VC-PAB-MMAE; MMAE Vc linker; MC-Val-Cit-PAB-MMAE

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 696 中国库存现货
25mg ¥ 1600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

VcMMAE是一个含有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)连接子的MMAE衍生物。单甲基auristatin E (MMAE)可在CD30+癌细胞内从SGN-35中有效释放,由于其膜的渗透性,能够对周围细胞发挥细胞毒性活性。MMAE以与有丝分裂阻滞相关的时间表和剂量依赖性方式使结直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。在体内,单甲基auristatin E (MMAE)联合IR可导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE联合IR可在异种移植模型中产生更强且显著延长的肿瘤消退。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用


化学性质
分子量 1316.63
分子式 C68H105N11O15
CAS号 646502-53-6
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 42 mg/mL
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7595 mL 3.7976 mL 7.5951 mL
5 mM 0.1519 mL 0.7595 mL 1.519 mL
10 mM 0.076 mL 0.3798 mL 0.7595 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Buckel L, et al. Cancer Res. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery.

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