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Varespladib sodium

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Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

Varespladib sodium结构式

别名:LY315920 sodium

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质量标准及产品资料
生物活性

Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

化学性质
分子量 402.38
分子式 C21H19N2NaO5
CAS号 172733-42-5
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4852 mL 12.4261 mL 24.8521 mL
5 mM 0.497 mL 2.4852 mL 4.9704 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2426 mL 2.4852 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Matthew R Lewin, et al. Toxins (Basel). Varespladib in the Treatment of Snakebite Envenoming: Development History and Preclinical Evidence Supporting Advancement to Clinical Trials in Patients Bitten by Venomous Snakes

[2] Rui Wang, et al. Toxicon. Phospholipase A2 inhibitor varespladib prevents wasp sting-induced nephrotoxicity in rats

[3] Yiding Wang, et al. Molecules. Exploration of the Inhibitory Potential of Varespladib for Snakebite Envenomation

[4] No authors listed. Am J Cardiovasc Drugs. Varespladib

[5] Robert S Rosenson, et al. Expert Opin Investig Drugs. Varespladib methyl in cardiovascular disease

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