Vancomycin HCl 别名：Vancocin HCl; 盐酸万古霉素
Vancomycin HCl（盐酸万古霉素）是一种糖肽类抗生素，主要用于研究革兰氏阳性菌感染，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等耐药菌株具有强大的抑制活性。Vancomycin的抗菌机制是通过与细胞壁合成中的D-Ala-D-Ala末端结合，阻止肽聚糖的交联，从而破坏细胞壁结构，导致细菌死亡。
CAS No.：1404-93-9
J Nutr Biochem. 2025 Dec 01;149:110212.
ACS Nano. 2023 Mar 30.
Microbiol Res. 2022 Aug;261:127047.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1485.71 |
| 分子式 | C66H75Cl2N9O24.HCl |
| CAS号 | 1404-93-9 |
| 中文名称 | 盐酸万古霉素 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | Water ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.6731 mL | 3.3654 mL | 6.7308 mL |
| 5 mM | 0.1346 mL | 0.6731 mL | 1.3462 mL |
| 10 mM | 0.0673 mL | 0.3365 mL | 0.6731 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Vero cells |
| 方法 | Cells were seeded in each well of 24 well-plates and incubated under the same conditions and divided into three major groups in triplicates. One control group Cn was left untreated while group DMSO was treated with 0.1% DMSO. Vancomycin treated groups were divided into V1 (0.6 mg/mL), V2 (3.0 mg/mL), and V3 (6.0 mg/mL) to find out the cytotoxic effect of the antibiotic after 24hrs of vancomycin treatment. |
| 浓度 | 0.6 mg/mL - 6 mg/mL |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c male mice |
| 配制 | dd H2O |
| 剂量 | 0.5 g/L dissolved in drinking water |
| 给药处理 | Oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
一、Vancomycin的神奇抑菌机理
Vancomycin（万古霉素，AbMole，M4862）属于三环糖肽类抗生素 ，其化学结构中含有多个氨基酸和糖分子，具有多种抑菌机制。
图 1. Vancomycin的作用机理
1. 抑制细菌细胞壁蛋白质合成
细菌细胞壁对于维持细菌的形态和稳定性至关重要。Vancomycin（万古霉素，AbMole，M4862）能够特异性地与细菌细胞壁前体物质D-丙氨酰-D-丙氨酸（一种肽聚糖前体）紧密结合，如同在细菌细胞壁合成的道路上设置了路障，阻断了细胞壁合成所需的关键环节，从而抑制了细菌细胞壁的蛋白质合成过程。这使得细菌无法构建完整、坚固的细胞壁，难以维持正常的细胞形态和生理功能，最终走向死亡。与主要作用于活跃分裂细菌的β-内酰胺类抑制剂不同，Vancomycin对处于静止期的细菌也表现出抑制效应。这是因为即使在细菌不活跃分裂时，细胞壁的持续重塑和修复过程也需要肽聚糖前体的参与，Vancomycin的结合同样能干扰这些维持过程。
2. 改变细胞膜通透性
除了对细胞壁合成的影响，Vancomycin（万古霉素，AbMole，M4862）还能作用于细菌细胞膜。它可以插入到细菌细胞膜的脂质双分子层中，破坏细胞膜的完整性和稳定性，使细胞膜的通透性发生改变。细胞膜通透性的异常变化，可导致细胞内的重要物质如离子、氨基酸、核苷酸等大量泄漏，而细胞外的有害物质则更容易进入细胞内，严重干扰了细菌细胞内的正常代谢和生理活动，进一步削弱了细菌的生存能力。
3. 阻碍细菌 RNA 合成
Vancomycin（万古霉素，AbMole，M4862）还能够干扰细菌的RNA合成过程。它可能通过与细菌RNA聚合酶或其他参与RNA合成的关键因子相互作用，抑制RNA聚合酶的活性，阻碍了RNA的转录过程。RNA在细菌的蛋白质合成、遗传信息传递等重要生理过程中扮演着不可或缺的角色，RNA合成受阻，使得细菌无法正常合成蛋白质，无法进行遗传信息的表达和传递，最终导致细菌无法生长和繁殖。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
二、Vancomycin的科研应用
Vancomycin（万古霉素，AbMole，M4862）主要用于细菌抑制研究，主要针对革兰氏阳性菌，Vancomycin还可以与其他抗生素联用如Rifampicin（AbMole，M5930）、Penicillin G（青霉素钠，AbMole，M5868）、Azithromycin（阿奇霉素，AbMole，M5438 ）等。Vancomycin也是耐药菌研究的核心工具，例如Vancomycin是研究耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染的首选抗生素，针对MRSA表现出强大的抗菌活性，能够有效控制小鼠模型中的MRSA感染[1]。除此之外，也有研究针对Vancomycin的结构进行改造，以抑制新发现的耐药菌[2]。
在动物实验中，Vancomycin（万古霉素，AbMole，M4862）被广泛用于抑制由革兰氏阳性菌引起的各种感染，如心内膜炎、骨髓炎、败血症等。细菌生物膜是耐药菌为抵抗恶劣环境形成的保护层，可引发多种顽固性感染。一些合成类抗生素如Linezolid 可与Vancomycin联用抑制动物模型中的细菌保护层感染。Vancomycin还可被多种纳米递送系统装载，包括硫化铜纳米粒子、脂质体以及各种金属有机框架（MOF）[3-5]。
三、范例详解
1. ACS Nano. 2023 Apr 11;17(7):6466-6479
哈佛医学院布里格姆妇女医院、北京化工大学的科研人员在该文章中构建了可靶向间充质干细胞（MSCs）的光热响应型纳米片，可在近红外光的辐射下产生39℃的温度，以触发药物释放、加速纳米片降解以及诱导MSCs的热激蛋白表达上调，最终实现抗菌和加速生物矿化以修复骨折的目的。在该研究中，实验人员使用来自AbMole的Vancomycin（万古霉素，AbMole，M4862）作为纳米载体中的抗菌剂，用于抑制小鼠骨折模型中的细菌繁殖[6]。
图 2. In vitro evaluation of the different types of scaffolds for bone regeneration[6]
参考文献及鸣谢
[1] S. J. van Hal, V. G. Fowler, Jr., Is it time to replace vancomycin in the treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus infections?, Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America 56(12) (2013) 1779-88.
[2] V. W. Stevens, K. Khader, K. Echevarria, et al., Use of Oral Vancomycin for Clostridioides difficile Infection and the Risk of Vancomycin-Resistant Enterococci, Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America 71(3) (2020) 645-651.
[3] Z. Zou, J. Sun, Q. Li, et al., Vancomycin modified copper sulfide nanoparticles for photokilling of vancomycin-resistant enterococci bacteria, Colloids and surfaces. B, Biointerfaces 189 (2020) 110875.
[4] E. T. M. Ahmed, M. Hassan, R. N. Shamma, et al., Controlling the Evolution of Selective Vancomycin Resistance through Successful Ophthalmic Eye-Drop Preparation of Vancomycin-Loaded Nanoliposomes Using the Active-Loading Method, Pharmaceutics 15(6) (2023).
[5] S. Pisani, S. Tufail, M. Rosalia, et al., Antibiotic-Loaded Nano-Sized Delivery Systems: An Insight into Gentamicin and Vancomycin, Journal of functional biomaterials 15(7) (2024).
[6] X. Zhang, Q. Li, L. Li, et al., Bioinspired Mild Photothermal Effect-Reinforced Multifunctional Fiber Scaffolds Promote Bone Regeneration, ACS nano 17(7) (2023) 6466-6479.
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