Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，被广泛用作克服多药耐药性调节剂。
别名：PSC 833
体外研究：Valspodar（PSC 833）在浓度高达0.75μg/ mL时无细胞毒性作用。 将Valspodar（0.25,0.5和0.75μg/ mL）和DOX-L加入到DOX抗性细胞中，并且当valspodar与DOX-L一起施用时，MDR细胞类型的细胞杀伤效力显着增加。 Valspodar（0.5和0.75μg/ mL）与所有浓度的DOX联合使用时毒性最大，可杀死超过70％的耐药细胞。 使用PSC833预处理将MDA-MB-435mdr细胞中米托蒽醌的IC50值降低至0.4±0.02μM，并且几乎完全逆转MDR细胞对米托蒽醌的耐药性。
体内研究：由于其平均血液与血浆的低平均比率约为0.52，因此valspodar（10mg / kg，o.p.）表现出最小的血细胞分配。 Valspodar显示缓慢清除和大量分配的属性。 Valspodar显示低肝提取和广泛分布的性质，与其结构类似物环孢素A的性质相似。在小鼠中预先施用PSC833将MDR肿瘤中的米托蒽醌荧光强度增加至野生型肿瘤中的94％。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | T47D/TAMR-6 cells |
| 方法 | After 48 hours incubation, fresh medium containing serial concentration of various drug formulations, including free DOX, DOX-L, mixture of DOX-L and free Valspodar (PSC 833), mixture of DOX-L and PSC-L and DOX/PSC-L are added. The plates are then incubated for an additional 48 hours before washing with normal saline followed by adding MTT solution (0.5 mg/mL) to each well, and incubated for 4 h at 37°C. |
| 浓度 | 0.5 mg/mL |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Sprague–Dawley rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 1214.62 |
| 分子式 | C63H111N11O12 |
| CAS号 | 121584-18-7 |
| 溶解性（25°C） | 12 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8233 mL | 4.1165 mL | 8.233 mL |
| 5 mM | 0.1647 mL | 0.8233 mL | 1.6466 mL |
| 10 mM | 0.0823 mL | 0.4117 mL | 0.8233 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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