Valspodar 别名：PSC 833; 伐司扑达

目录号 M6267

Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，被广泛用作克服多药耐药性调节剂。

CAS No.：121584-18-7

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 3000	现货
5mg	¥ 6800	现货
10mg	¥ 10800	现货

本产品不参加促销活动

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	1214.62
分子式	C63H111N11O12
CAS号	121584-18-7
中文名称	伐司扑达
溶解性	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：Valspodar（PSC 833）在浓度高达0.75μg/ mL时无细胞毒性作用。将Valspodar（0.25,0.5和0.75μg/ mL）和DOX-L加入到DOX抗性细胞中，并且当valspodar与DOX-L一起施用时，MDR细胞类型的细胞杀伤效力显着增加。 Valspodar（0.5和0.75μg/ mL）与所有浓度的DOX联合使用时毒性最大，可杀死超过70％的耐药细胞。使用PSC833预处理将MDA-MB-435mdr细胞中米托蒽醌的IC50值降低至0.4±0.02μM，并且几乎完全逆转MDR细胞对米托蒽醌的耐药性。

体内研究：由于其平均血液与血浆的低平均比率约为0.52，因此valspodar（10mg / kg，o.p.）表现出最小的血细胞分配。 Valspodar显示缓慢清除和大量分配的属性。 Valspodar显示低肝提取和广泛分布的性质，与其结构类似物环孢素A的性质相似。在小鼠中预先施用PSC833将MDR肿瘤中的米托蒽醌荧光强度增加至野生型肿瘤中的94％。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.8233 mL	4.1165 mL	8.233 mL
5 mM	0.1647 mL	0.8233 mL	1.6466 mL
10 mM	0.0823 mL	0.4117 mL	0.8233 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	T47D/TAMR-6 cells
方法	After 48 hours incubation, fresh medium containing serial concentration of various drug formulations, including free DOX, DOX-L, mixture of DOX-L and free Valspodar (PSC 833), mixture of DOX-L and PSC-L and DOX/PSC-L are added. The plates are then incubated for an additional 48 hours before washing with normal saline followed by adding MTT solution (0.5 mg/mL) to each well, and incubated for 4 h at 37°C.
浓度	0.5 mg/mL
处理时间	48 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。