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UK-371,804 HCl

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UK-371,804是一种可逆的、底物竞争的、强效的(Ki = 10 nM)和选择性尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)抑制剂,比tPA、纤溶酶、IXa因子和Xa具有优异的选择性。

UK-371,804 HCl结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

UK-371,804是一种可逆的、底物竞争的、强效的(Ki = 10 nM)和选择性尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)抑制剂,比tPA、纤溶酶、IXa因子和Xa具有优异的选择性。UK-371,80在局部应用时,能有效地渗透到实验猪的切除创面中,对创面愈合无不良影响。UK-371,804有效阻止EGR-FMK结合人uPA,即使存在组织蛋白。

化学性质
分子量 422.29
分子式 C14H16ClN5O4S · HCl
CAS号 256476-36-5
溶解性(25°C) DMSO: 10 mg/mL (warmed)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.368 mL 11.8402 mL 23.6804 mL
5 mM 0.4736 mL 2.368 mL 4.7361 mL
10 mM 0.2368 mL 1.184 mL 2.368 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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