U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。
别名:MST-104
U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。4T1细胞缺氧条件下U-104 (50 μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性,同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells. |
配制 | 55.6% PEG 400, 11.1% ethanol and 33% water |
剂量 | 5 mg/mL |
给药处理 | Oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 309.32 |
分子式 | C13H12FN3O3S |
CAS号 | 178606-66-1 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2329 mL | 16.1645 mL | 32.329 mL |
5 mM | 0.6466 mL | 3.2329 mL | 6.4658 mL |
10 mM | 0.3233 mL | 1.6164 mL | 3.2329 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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