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U-104

目录号 M3099 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。

U-104结构式

别名:MST-104

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 540 中国库存现货
25mg ¥ 1080 中国库存现货
50mg ¥ 1665 中国库存现货
100mg ¥ 3060 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。4T1细胞缺氧条件下U-104 (50  μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性,同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.
配制 55.6% PEG 400, 11.1% ethanol and 33% water
剂量 5 mg/mL
给药处理 Oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 309.32
分子式 C13H12FN3O3S
CAS号 178606-66-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2329 mL 16.1645 mL 32.329 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2329 mL 6.4658 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6164 mL 3.2329 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tilman Todenhfer, et al. Evaluation of carbonic anhydrase IX as a potential therapeutic target in urothelial carcinoma

[2] Tanu Sharma, et al. Appraisal of groundwater quality and associated risks in Mansa district (Punjab, India)

[3] Miglė Paškevičiūtė, et al. Application of carbonic anhydrase inhibitors to increase the penetration of doxorubicin and its liposomal formulation into 2D and 3D triple negative breast cancer cell cultures

[4] Kaye J Williams, et al. Preclinical Evaluation of Ureidosulfamate Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitors in the Treatment of Cancers

[5] Xiaoshan Xu, et al. Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ

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