Tolvaptan 别名：OPC-41061; 托伐普坦

目录号 M3480

Tolvaptan是一种选择性口服vasopressin V2 receptor拮抗剂，也是竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂，抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28µM。

CAS No.：150683-30-0

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 240	现货
5mg	¥ 540	现货
10mg	¥ 880	现货
50mg	¥ 2800	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

客户使用AbMole的Tolvaptan发表的文献

J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7717-7728.

Long Residence Time at the Vasopressin V2 Receptor Translates into Superior Inhibitory Effects in Ex Vivo and In Vivo Models of Autosomal Dominant Polycystic

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	448.94
分子式	C26H25ClN2O3
CAS号	150683-30-0
中文名称	托伐普坦
溶解性	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Tolvaptan (OPC-41061) is a selective, competitive arginine vasopressin receptor 2 antagonist with an IC50 of 1.28uM for the inhibition of AVP-induced platelet aggregation. Tolvaptan (OPC-41061) is used to treat hyponatremia (low blood sodium levels) associated with congestive heart failure, cirrhosis, and the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone (SIADH). Tolvaptan (OPC-41061) is also in fast-track clinical trials for polycystic kidney disease. Treatment with t tolvaptan (OPC-41061) causes rapid and sustained body weight reductions concurrent with increases in urine output, improves and/or normalizes serum sodium in hyponatremic patients, reduces signs and symptoms of congestion and increases thirst. However, tolvaptan (OPC-41061) has not been shown to decrease heart failure re-hospitalization or mortality. As an adjunct to standard therapy, tolvaptan (OPC-41061) is unique in that it is virtually the only novel agent tested in patients hospitalized for acute heart failure syndrome (AHFS) to reach its primary end point for short-term efficacy without causing deleterious side effects.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2275 mL	11.1373 mL	22.2747 mL
5 mM	0.4455 mL	2.2275 mL	4.4549 mL
10 mM	0.2227 mL	1.1137 mL	2.2275 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。