Tenofovir Disoproxil 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,对逆转录病毒的复制起到抑制作用。Tenofovir Disoproxil可用于慢性乙型肝炎、HIV病毒的研究。
分子量 | 519.44 |
分子式 | C19H30N5O10P |
CAS号 | 201341-05-1 |
性状 | Solid |
中文名称 | 替诺福韦酯 |
溶解性 | 38 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Tenofovir Disoproxil 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,对逆转录病毒的复制起到抑制作用。Tenofovir Disoproxil可用于慢性乙型肝炎、HIV病毒的研究。
体外研究:替诺福韦对HK-2细胞的细胞活力显示出细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50分别为9.21和2.77μM。 替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。 替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞的氧化应激和蛋白羰基化。 此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡。 在0.25%HEC中配制的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-嗜性HIV-1BaL和X4-嗜性HIV-1IIIb的复制,并且抑制几种实验室毒株和患者衍生的HIV-1分离物。 M48U1和替诺福韦在0.25%HEC中的组合制剂显示出抗R5-tropic HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒。
体内研究:施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg / kg)在BLT人源化小鼠的阴道HIV挑战期间显示剂量依赖性活性。 替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300mg / kg)显着降低BLT小鼠中的HIV传播。 替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg / kg /天,p.o.)诱导慢性感染WHV的土拨鼠中血清病毒血症的剂量依赖性下降。 替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全和有效的。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9252 mL | 9.6258 mL | 19.2515 mL |
5 mM | 0.385 mL | 1.9252 mL | 3.8503 mL |
10 mM | 0.1925 mL | 0.9626 mL | 1.9252 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | MT-2 cells and MT-4 cells |
方法 | Controls containing untreated infected cells and infected cells treated with 300 μM tenofovir were included in each assay plate, representing 0% and 100% inhibition, respectively. |
浓度 | 300 μM |
处理时间 | 5 d |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | Adult male Wistar rats |
配制 | |
剂量 | 600 mg/ kg body weight |
给药处理 | gavage |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。