Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor)，用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。
别名：Bis(POC)-PMPA; GS 4331
体外研究：替诺福韦对HK-2细胞的细胞活力显示出细胞毒性作用，在MTT测定中48和72小时的IC50分别为9.21和2.77μM。 替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。 替诺福韦（3.0至28.8μM）增加HK-2细胞的氧化应激和蛋白羰基化。 此外，替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡，并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡。 在0.25％HEC中配制的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-嗜性HIV-1BaL和X4-嗜性HIV-1IIIb的复制，并且抑制几种实验室毒株和患者衍生的HIV-1分离物。 M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出抗R5-tropic HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性，并且对PBMC无毒。
体内研究：施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐（20,50,140或300mg / kg）在BLT人源化小鼠的阴道HIV挑战期间显示剂量依赖性活性。 替诺福韦地索普西富马酸盐（50,140,300mg / kg）显着降低BLT小鼠中的HIV传播。 替诺福韦地索普西富马酸盐（0.5,1.5或5.0mg / kg /天，p.o.）诱导慢性感染WHV的土拨鼠中血清病毒血症的剂量依赖性下降。 替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全和有效的。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MT-2 cells and MT-4 cells |
| 方法 | Controls containing untreated infected cells and infected cells treated with 300 μM tenofovir were included in each assay plate, representing 0% and 100% inhibition, respectively. |
| 浓度 | 300 μM |
| 处理时间 | 5 d |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Adult male Wistar rats |
| 配制 | |
| 剂量 | 600 mg/ kg body weight |
| 给药处理 | gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 519.44 |
| 分子式 | C19H30N5O10P |
| CAS号 | 201341-05-1 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 38 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9252 mL | 9.6258 mL | 19.2515 mL |
| 5 mM | 0.385 mL | 1.9252 mL | 3.8503 mL |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9626 mL | 1.9252 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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