Tenapanor 别名：AZD1722; RDX5791; 替那帕诺
Tenapanor是一种首创的（first-in-class）钠氢离子 (Na+/H+) 交换蛋白3（NHE3）的抑制剂，其抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5 nM和10 nM。可用于慢性肾功能不全、高磷血症、便秘和肠易激综合征的相关研究。
CAS No.：1234423-95-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1145.05 |
| 分子式 | C50H66Cl4N₈O10S2 |
| CAS号 | 1234423-95-0 |
| 中文名称 | 替那帕诺；替纳帕诺 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Tenapanor展示人和大鼠NHE3，IC50分别为5和10 nM。 tenapanor不会抑制人肠道转运蛋白NHE1，NHE2，TGR5，ASBT和Pit-1以及钠依赖性磷酸盐转运蛋白NaPiIIb，其浓度高达10至30μM。
体内研究：Tenapanor在胃肠道和肾脏中的钠处理中起着重要作用。 当对大鼠口服给药时，它在胃肠道中专门起着抑制钠摄取的作用。 Tenapanor在大鼠和人类中的平均血浆Cmax值小于1ng / mL，在大鼠中高达30mg / kg，狗中10mg / kg和人中900mg剂量的曲线下面积可忽略不计。 在向大鼠施用单剂tenapanor时观察到尿钠的剂量依赖性减少和粪便钠和肠腔液量增加。 对喂食标准饲料（0.49％NaCl）的大鼠慢性给药tenapanor会引起尿钠的持续减少和粪便钠的增加。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8733 mL | 4.3666 mL | 8.7332 mL |
| 5 mM | 0.1747 mL | 0.8733 mL | 1.7466 mL |
| 10 mM | 0.0873 mL | 0.4367 mL | 0.8733 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | water |
| 剂量 | 10 ml/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
