Tenapanor是一种首创的（first-in-class）钠氢离子 (Na+/H+) 交换蛋白3（NHE3）的抑制剂，其抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5 nM和10 nM。可用于慢性肾功能不全、高磷血症、便秘和肠易激综合征的相关研究。
别名：AZD1722; RDX5791
体外研究：Tenapanor展示人和大鼠NHE3，IC50分别为5和10 nM。 tenapanor不会抑制人肠道转运蛋白NHE1，NHE2，TGR5，ASBT和Pit-1以及钠依赖性磷酸盐转运蛋白NaPiIIb，其浓度高达10至30μM。
体内研究：Tenapanor在胃肠道和肾脏中的钠处理中起着重要作用。 当对大鼠口服给药时，它在胃肠道中专门起着抑制钠摄取的作用。 Tenapanor在大鼠和人类中的平均血浆Cmax值小于1ng / mL，在大鼠中高达30mg / kg，狗中10mg / kg和人中900mg剂量的曲线下面积可忽略不计。 在向大鼠施用单剂tenapanor时观察到尿钠的剂量依赖性减少和粪便钠和肠腔液量增加。 对喂食标准饲料（0.49％NaCl）的大鼠慢性给药tenapanor会引起尿钠的持续减少和粪便钠的增加。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | water |
| 剂量 | 10 ml/kg |
| 给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 1145.05 |
| 分子式 | C50H66Cl4N₈O10S2 |
| CAS号 | 1234423-95-0 |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8733 mL | 4.3666 mL | 8.7332 mL |
| 5 mM | 0.1747 mL | 0.8733 mL | 1.7466 mL |
| 10 mM | 0.0873 mL | 0.4367 mL | 0.8733 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Na+/H+ Exchanger (NHE) 产品 |
|---|
| NHE3-IN-1
NHE3-IN-1是一种钠/质子交换子3 (NHE-3) 的抑制剂。 |
| NHE3-IN-2
NHE3-IN-2是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂。 |
| Eniporide
Eniporide (EMD 96785) 是一种 Na(+)/H(+) 交换蛋白 (NHE) 抑制剂。 |
| Zoniporide hydrochloride hydrate
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。 |
| Zoniporide hydrochloride
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究