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Eniporide

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Eniporide (EMD 96785) 是一种 Na(+)/H(+) 交换蛋白 (NHE) 抑制剂。

Eniporide结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Eniporide (EMD 96785) 是一种 Na(+)/H(+) 交换蛋白 (NHE) 抑制剂。

化学性质
分子量 320.37
分子式 C14H16N4O3S
CAS号 176644-21-6
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1214 mL 15.607 mL 31.2139 mL
5 mM 0.6243 mL 3.1214 mL 6.2428 mL
10 mM 0.3121 mL 1.5607 mL 3.1214 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Venkatesh Atul Bhattaram et al. J Clin Pharmacol. Population pharmacokinetics of eniporide and its metabolite in healthy subjects and patients with acute myocardial infarction

[2] Oliver Klass et al. Ann Thorac Surg. Effect of the Na+/H+ exchange inhibitor eniporide on cardiac performance and myocardial high energy phosphates in pigs subjected to cardioplegic arrest

[3] Metin Avkiran et al. J Am Coll Cardiol. Na(+)/H(+) exchange inhibitors for cardioprotective therapy: progress, problems and prospects

[4] U Zeymer et al. J Am Coll Cardiol. The Na(+)/H(+) exchange inhibitor eniporide as an adjunct to early reperfusion therapy for acute myocardial infarction. Results of the evaluation of the safety and cardioprotective effects of eniporide in acute myocardial infarction (ESCAMI) trial

[5] A Kovar et al. J Clin Pharmacol. Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of the NHE inhibitor eniporide

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