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Temocapril HCl 盐酸替莫普利

目录号 M5993 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Temocapril HCl 是Temocapril的盐酸盐形式,是一种长效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压。

Temocapril HCl结构式

别名:CS-622 HCl

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 560 中国库存现货
50mg ¥ 1600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Temocapril HCl 是Temocapril的盐酸盐形式,是一种长效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压。

产品使用成果展示
数据来源 Clin Exp Pharmacol Physiol (2012). Figure 2. Temocapril HCl
方法 MMP-2 activity assay
细胞系/动物模型
浓度 1 μmol/L and 10 and 100 nmol/L
处理时间 24 h
实验结果 Temocaprilat inhibited MMP-2 activity in a dose-dependent manner at doses ranging from 10 nmol/L to 1 μmol/L (IC50 0.47 μmol/L).
实验参考
体外实验*
细胞系 Caco-2 cell
方法 For the experiments involving the transport of propranolol, naproxen and temocaprilat from the inside to the outside of cells, intact Caco-2 cell monolayers (i.e. untreated with BNPP) were used.
浓度 85 mM
处理时间 5 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Wistar rats
配制 DMSO
剂量 10–500 μM
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 513.07
分子式 C23H28N2O5S2.HCl
CAS号 110221-44-8
性状 Solid
溶解性(25°C) 103 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9491 mL 9.7453 mL 19.4905 mL
5 mM 0.3898 mL 1.9491 mL 3.8981 mL
10 mM 0.1949 mL 0.9745 mL 1.9491 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yamamoto D, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol. Matrix metalloproteinase-2 inhibition by temocapril and its important role in peritoneal transport.

[2] Nozawa T, et al. Drug Metab Dispos. Prediction of human intestinal absorption of the prodrug temocapril by in situ single-pass perfusion using rat intestine with modified hydrolase activity.

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