Tebipenem Pivoxil是一种新型口服的Carbapenem抗生素,作用于人CYP亚型,IC50为100 μg/ml。
别名:L-084, ME1211
Tebipenem pivoxil (L-084) is a novel oral carbapenem antibiotic with an IC50 of 100 ug/ml for human CYP isoforms. In mouse, rat, dog and monkey, TBPM-PI were absorbed quickly, and the bioavailability was (71.4, 59.1, 34.8 and 44.9%, respectively. There was no other tissue than the kidney, in which TBPM was highly distributed and remained for a long time. In addition, low penetration to the central nervous system was confirmed. The penetration ratio of TBPM to ELF, that is the ratio of ELF concentration to plasma concentration of TBPM, was 21.8 +/- 14.7%.
分子量 | 497.63 |
分子式 | C22H31N3O6S2 |
CAS号 | 161715-24-8 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0095 mL | 10.0476 mL | 20.0953 mL |
5 mM | 0.4019 mL | 2.0095 mL | 4.0191 mL |
10 mM | 0.201 mL | 1.0048 mL | 2.0095 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Varun Sodhi, et al. Tebipenem pivoxil hydrobromide-No PICC, no problem!
[2] Chao Tang, et al. Crystal structure of tebipenem pivoxil
[3] Akash Jain, et al. Tebipenem, the first oral carbapenem antibiotic
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