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TBAJ-587 

目录号 M29445 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TBAJ-587 是一种有效的抗结核活性分子,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。

TBAJ-587 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2400 中国库存现货
10mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TBAJ-587 是一种有效的抗结核活性分子,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。

化学性质
分子量 614.5
分子式 C30H33BrFN3O5
CAS号 2252316-16-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 43.33 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6273 mL 8.1367 mL 16.2734 mL
5 mM 0.3255 mL 1.6273 mL 3.2547 mL
10 mM 0.1627 mL 0.8137 mL 1.6273 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tanveer Ahmad, et al. J Org Chem. Synergistic Li/Li Bimetallic System for the Asymmetric Synthesis of Antituberculosis Drug TBAJ-587

[2] Si-Yang Li, et al. Antimicrob Agents Chemother. Next-Generation Diarylquinolines Improve Sterilizing Activity of Regimens with Pretomanid and the Novel Oxazolidinone TBI-223 in a Mouse Tuberculosis Model

[3] Todd A Black, et al. J Clin Tuberc Other Mycobact Dis. The pipeline of new molecules and regimens against drug-resistant tuberculosis

[4] Jian Xu, et al. Antimicrob Agents Chemother. Comparative Efficacy of the Novel Diarylquinoline TBAJ-587 and Bedaquiline against a Resistant Rv0678 Mutant in a Mouse Model of Tuberculosis

[5] Neelagandan Kamariah, et al. Prog Biophys Mol Biol. Unique structural and mechanistic properties of mycobacterial F-ATP synthases: Implications for drug design

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